[发明专利]具有荧光成像和光动力的荧光探针及其纳米制剂及制备方法有效

专利信息
申请号: 202010592761.6 申请日: 2020-06-25
公开(公告)号: CN113307818B 公开(公告)日: 2022-09-02
发明(设计)人: 高帅;余胜;陆伟 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;C09K11/06;A61K41/00;A61K49/00;A61K9/107;A61K9/51;A61K47/24;A61K47/34;A61K47/42;A61P35/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 具有 荧光 成像 动力 探针 及其 纳米 制剂 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种荧光分子,其特征在于,其结构如通式I或通式II所示:

其中X是硫、硒或碲;

R1、R2、R3、R4至少一个是其余的是氢;

R5、R6是氢、氟、氯、溴、碘、硝基或甲氧基;

或,

其中,

X是硫、硒或碲;

R1、R2、R3、R4、R5、R6至少一个是其余的是氢;

R7、R8是氢、氟、氯、溴、碘、硝基或甲氧基。

2.按权利要求1所述的荧光分子的制备方法,其特征在于通式I的荧光分子合成路线如下:以酰基取代的三苯胺为原料,经过溴化、迈克尔加成反应、铃木反应得到目标产物:

其中,R1是氢或甲基;R2是氢、醛基或乙酰基;R3是氢、R4、R5是氢、氟、氯、溴、碘、硝基或甲氧基;X是硫、硒或碲;

上述反应中采用试剂:

(a)N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、二甲基甲酰胺(DMF)、氯仿,60℃;(b)丙二腈、三乙胺、二氯甲烷,室温;(c)联硼酸频那醇酯、醋酸钾、双三苯基膦二氯化钯、无水二氧六环,85℃;(d)2MK2CO3、四三苯基膦钯、二氧六环,105℃。

3.按权利要求1所述的荧光分子的制备方法,其特征在于,通式II的荧光分子合成路线如下:以酰基取代的四苯乙烯为原料,经过迈克尔加成反应、铃木反应得到目标产物,

其中,

R1是氢或甲基;R2、R3是氢、醛基或乙酰基;R4、R5是氢、氟、氯、溴、碘、硝基或甲氧基;X是硫、硒或碲;R6、R7是氢、

所述反应中采用试剂:

(a)丙二腈、三乙胺、二氯甲烷,室温;(b)联硼酸频那醇酯、醋酸钾、双三苯基膦二氯化钯、无水二氧六环,85℃;(c)2MK2CO3、四三苯基膦钯、二氧六环,105℃。

4.一种脂质体,其特征在于,其组成包括权利要求1所述荧光分子、和磷脂类分子和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)或衍生物,其中,磷脂类分子选自二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)、二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、磷脂酰胆碱(PC)中的一种或几种的混合物;二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇或衍生物选自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇5000、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-氨基、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-马来酰亚胺、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-巯基中的一种或几种的混合物。

5.按权利要求4所述的脂质体,其特征在于,所述的荧光分子、磷脂类分子的摩尔比为1:1-1:50,脂质体的粒径为50-1000nm。

6.一种胶束,其特征在于,其组成包括权利要求1所述的荧光分子和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)及其衍生物,其中,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇及其衍生物选自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇5000、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-氨基、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-马来酰亚胺、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-巯基中的一种或几种的混合物。

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