[发明专利]具有荧光成像和光动力的荧光探针及其纳米制剂及制备方法有效
申请号: | 202010592761.6 | 申请日: | 2020-06-25 |
公开(公告)号: | CN113307818B | 公开(公告)日: | 2022-09-02 |
发明(设计)人: | 高帅;余胜;陆伟 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;C09K11/06;A61K41/00;A61K49/00;A61K9/107;A61K9/51;A61K47/24;A61K47/34;A61K47/42;A61P35/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 荧光 成像 动力 探针 及其 纳米 制剂 制备 方法 | ||
1.一种荧光分子,其特征在于,其结构如通式I或通式II所示:
其中X是硫、硒或碲;
R1、R2、R3、R4至少一个是其余的是氢;
R5、R6是氢、氟、氯、溴、碘、硝基或甲氧基;
或,
其中,
X是硫、硒或碲;
R1、R2、R3、R4、R5、R6至少一个是其余的是氢;
R7、R8是氢、氟、氯、溴、碘、硝基或甲氧基。
2.按权利要求1所述的荧光分子的制备方法,其特征在于通式I的荧光分子合成路线如下:以酰基取代的三苯胺为原料,经过溴化、迈克尔加成反应、铃木反应得到目标产物:
其中,R1是氢或甲基;R2是氢、醛基或乙酰基;R3是氢、R4、R5是氢、氟、氯、溴、碘、硝基或甲氧基;X是硫、硒或碲;
上述反应中采用试剂:
(a)N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、二甲基甲酰胺(DMF)、氯仿,60℃;(b)丙二腈、三乙胺、二氯甲烷,室温;(c)联硼酸频那醇酯、醋酸钾、双三苯基膦二氯化钯、无水二氧六环,85℃;(d)2MK2CO3、四三苯基膦钯、二氧六环,105℃。
3.按权利要求1所述的荧光分子的制备方法,其特征在于,通式II的荧光分子合成路线如下:以酰基取代的四苯乙烯为原料,经过迈克尔加成反应、铃木反应得到目标产物,
其中,
R1是氢或甲基;R2、R3是氢、醛基或乙酰基;R4、R5是氢、氟、氯、溴、碘、硝基或甲氧基;X是硫、硒或碲;R6、R7是氢、
所述反应中采用试剂:
(a)丙二腈、三乙胺、二氯甲烷,室温;(b)联硼酸频那醇酯、醋酸钾、双三苯基膦二氯化钯、无水二氧六环,85℃;(c)2MK2CO3、四三苯基膦钯、二氧六环,105℃。
4.一种脂质体,其特征在于,其组成包括权利要求1所述荧光分子、和磷脂类分子和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)或衍生物,其中,磷脂类分子选自二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)、二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、磷脂酰胆碱(PC)中的一种或几种的混合物;二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇或衍生物选自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇5000、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-氨基、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-马来酰亚胺、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-巯基中的一种或几种的混合物。
5.按权利要求4所述的脂质体,其特征在于,所述的荧光分子、磷脂类分子的摩尔比为1:1-1:50,脂质体的粒径为50-1000nm。
6.一种胶束,其特征在于,其组成包括权利要求1所述的荧光分子和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)及其衍生物,其中,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇及其衍生物选自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇5000、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-氨基、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-马来酰亚胺、二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-巯基中的一种或几种的混合物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学,未经复旦大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010592761.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种有机列巴的制备方法
- 下一篇:一元新型次氯酸消毒剂及其生产方法