[发明专利]胡桃醌其衍生物及其在制备化疗脑肿瘤的药物中的用途

权利要求书

1.胡桃醌其衍生物在制备抗恶性脑肿瘤化疗药物中的用途，所述的胡桃醌其衍生物是苄氧基胡桃醌，丁氧基胡桃醌，甲氧基胡桃醌，和，烯丙氧基胡桃醌；

所述的苄氧基胡桃醌化学名称：5-苄氧基-1,4-萘醌，5-苄氧基-1,4-萘二醌，其化学结构式C₁₇H₁₂O₃分子量264.08；

所述的丁氧基胡桃醌化学名称：5-丁氧基-1,4-萘醌，5-丁氧基-1,4-萘二醌，其化学结构式C₁₄H₁₄O₃，分子量230.09；

所述的甲氧基胡桃醌化学名称：5-甲氧基-1,4-萘醌，5-甲氧基-1,4-萘二醌，其化学结构式C₁₁H₈O₃，分子量188.05；

所述的烯丙氧基胡桃醌化学名称：5-烯丙氧基-1,4-萘醌，5-烯丙氧基-1,4-萘二醌，其化学结构式C₁₃H₁₀O₃，分子量214.06。

2.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的恶性脑肿瘤是恶性胶质瘤。

3.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的胡桃醌其衍生物在体内外对恶性胶质瘤有明显的抑制作用。

4.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的胡桃醌其衍生物延长U87荷瘤实验裸鼠的生存期。

5.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的胡桃醌其衍生物通过下述方法制得：

从胡桃科核桃属植物胡桃楸(Jugland mandshurica Maxim)和核桃(Juglans regiaL)的根皮、树皮、青果皮(青龙衣)、叶中提纯和鉴定制得胡桃醌；或从核桃的新鲜根皮、枝皮和青龙衣中分离出胡桃醌；

按下述步骤制得所述的胡桃醌其衍生物：

1)无水无氧条件下氧化银、RI(R＝Me-,ⁿBu-,烯丙基)/RBr(R＝Bn-)、胡桃酮，称重加入反应瓶中，加入DCM，室温避光搅拌反应48-52h；

2)停止反应后，反应液用硅藻土砂芯过滤，二氯甲烷洗涤，低压浓缩，得粗产物；

3)粗产物过硅胶柱，用正己烷和乙酸乙酯分离洗脱得到产品。