[发明专利]一种盐酸曲美他嗪制剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种盐酸曲美他嗪制剂及其制备方法，具体地，本发明提供了一种盐酸曲美他嗪制剂，所述的制剂包括片芯、包衣层和抛光层，且所述的片芯包括：盐酸曲美他嗪15‑25重量份、填充剂50‑75重量份、和黏合剂3‑6重量份；其中，所述的填充剂为甘露醇、玉米淀粉和羧甲基纤维素钠的组合。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体地，本发明提供了一种盐酸曲美他嗪制剂及其制备方法

背景技术

盐酸曲美他嗪又称三甲氧苄嗪，为其它类抗心绞痛药物，是通过降低游离酸的氧化速率，更有效地控制游离脂肪酸/葡萄糖氧化的供能平衡，减少高能磷酸盐生成过程中对氧的需求，维持ATP的产生，维持缺血心肌细胞的能量代谢实现抗心绞痛的。与其他抗心绞痛相比，其不引起或引起最小的血流动力学变化，对缺血心肌有明显的保护作用，所以又称为心肌营养保护药。

盐酸曲美他嗪的制剂类型主要为片剂，片剂的质量控制指标主要包括重量差异、硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度等，而作为临床用药，还需对片剂的溶出速度、体内的药代动力学如药物浓度-时间曲线下面积(AUC)、达峰时间(Tmax)、达峰浓度(Cmax)和消除半衰期(t_1/2)进行检测，用于判断其在体内的药物吸收情况，而且还需进行安全性检测，从而推测其是否能够在临床上使用。

现有技术中报道了一系列的盐酸曲美他嗪制剂，但大多仅在物理性能上有所改善，而不具有理想的溶出度和生物利用度，因此无法达到理想的体内药物吸收，限制了其临床效果。

综上所述，本领域尚缺乏一种具有改善的溶出度和生物利用度的盐酸曲美他嗪制剂。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有改善的溶出度和生物利用度的盐酸曲美他嗪制剂。

本发明的第一方面，提供了一种盐酸曲美他嗪制剂，所述的制剂包括片芯、包衣层和抛光层，且所述的片芯包括：盐酸曲美他嗪15-25重量份、填充剂50-75重量份、和黏合剂3-6重量份；其中，所述的填充剂为甘露醇、玉米淀粉和羧甲基纤维素钠的组合。

在另一优选例中，所述的甘露醇、玉米淀粉和羧甲基纤维素钠的重量比为30-40∶15-25∶5-10。

在另一优选例中，所述的黏合剂为聚维酮K30。

在另一优选例中，所述的片芯包括：

盐酸曲美他嗪	18-22重量份
甘露醇	30-40重量份
玉米淀粉	15-25重量份
羧甲基纤维素钠	5-10重量份
聚维酮K30	4-5重量份

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