[发明专利]一种速效安全的替格瑞洛口腔喷雾剂及其制备方法

权利要求书

1.一种速效安全的替格瑞洛口腔喷雾剂，包括活性成分替格瑞洛、助悬剂、润湿剂和口味调节剂及药学上可接受的其他辅料，其特征在于，替格瑞洛含量为5％～15％(w/v)；

溶解度至少为0.02mg/mL；

其中替格瑞洛结晶体的粒径D90≤10μm；

所述助悬剂选自微晶纤维素-羧甲基纤维素钠；

所述润湿剂选自丙二醇；

所述药学上可接受的其他辅料还包括透皮促进吸收剂、pH调节剂之一或其任意组合；

所述透皮促进吸收剂选自乙醇、月桂氮卓酮之一或其任意组合。

2.根据权利要求1所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，替格瑞洛的溶解度至少为4.0mg/mL。

3.根据权利要求1所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，替格瑞洛的溶解度至少为15mg/mL。

4.根据权利要求1或2或3所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述助悬剂在喷雾剂中的重量体积比为0～5％。

5.根据权利要求4所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述助悬剂在喷雾剂中的重量体积比为1.0～2.0％。

6.根据权利要求1所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述微晶纤维素-羧甲基纤维素钠的型号为RC-591。

7.根据权利要求1所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述助悬剂在60℃条件下溶液浓度0～5％(W/V)时，其粘度＜200mPa·S。

8.根据权利要求6所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述RC-591型微晶纤维素-羧甲基纤维素钠在60℃条件下溶液浓度1.2％(W/V)时，其粘度为40～200mPa·S。

9.根据权利要求1或2或3所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述润湿剂在喷雾剂中的重量体积比为0～20％。

10.根据权利要求9所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述润湿剂在喷雾剂中的重量体积比为10～15％。

11.根据权利要求1或2或3所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述的口味调节剂在喷雾剂中的重量体积比为0～10％。

12.根据权利要求11所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述的口味调节剂在喷雾剂中的重量体积比为0.05～0.5％。

13.根据权利要求12所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述的口味调节剂选自柠檬香精、葡萄香精、草莓香精、甜菊苷、薄荷香精、三氯蔗糖、阿斯巴甜之一或其任意组合。

14.根据权利要求13所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述口味调节剂为三氯蔗糖和薄荷香精。

15.根据权利要求14所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述三氯蔗糖和薄荷香精的比例为1:10～10:1。

16.根据权利要求15所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述三氯蔗糖和薄荷香精的比例为1:1。

17.根据权利要求1或2或3所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述透皮促进吸收剂在喷雾剂中的重量体积比为0～10％；所述pH调节剂在喷雾剂中的重量体积比为0～5％。

18.根据权利要求17所述的替格瑞洛口腔喷雾剂，其特征在于，所述透皮促进吸收剂在喷雾剂中的重量体积比为1～5％；所述pH调节剂在喷雾剂中的重量体积比为0.05～2％。