[发明专利]法匹拉韦的制备方法有效
| 申请号： | 202010604600.4 | 申请日： | 2020-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN111592499B | 公开（公告）日： | 2022-01-07 |
| 发明（设计）人： | 卢彪;蒙发明;徐亮;李彦雄;胡骆祥;陈舒婷 | 申请（专利权）人： | 中山奕安泰医药科技有限公司;佛山奕安赛医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 杜寒宇 |
| 地址： | 528437 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 法匹拉韦 制备 方法 | ||
1.一种法匹拉韦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
于第一溶剂中溶解6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺，加入第一氟化剂，搅拌反应，制备6-溴-3-氟吡嗪-2-甲酰胺；
于第二溶剂中溶解所述6-溴-3-氟吡嗪-2-甲酰胺、第二氟化剂和催化剂，加热反应，制备6-氟-3-氟吡嗪-2-甲酰胺；
对所述6-氟-3-氟吡嗪-2-甲酰胺进行羟基取代，制备法匹拉韦；
所述第一氟化剂选自二乙胺基三氟化硫、四氟化硫和[双(2-甲氧基乙基)胺]三氟化硫中的一种；
所述第二氟化剂为氟化钾；
所述催化剂为18-冠醚-6。
2.根据权利要求1所述的法匹拉韦的制备方法，其特征在于，所述第一溶剂为二氯甲烷。
3.根据权利要求1所述的法匹拉韦的制备方法，其特征在于，所述第二溶剂为甲苯。
4.根据权利要求1-3任一项所述的法匹拉韦的制备方法，其特征在于，所述6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺与第一氟化剂的摩尔比为1:(1-1.2)。
5.根据权利要求1-3任一项所述的法匹拉韦的制备方法，其特征在于，所述6-溴-3-氟吡嗪-2-甲酰胺与第二氟化剂的摩尔比为1：(1.8-2.2)。
6.根据权利要求4所述的法匹拉韦的制备方法，其特征在于，所述搅拌反应的温度为0℃-50℃，时间为4h-6h。
7.根据权利要求4所述的法匹拉韦的制备方法，其特征在于，所述加热反应的温度为100℃-110℃，时间为15h-25h。
8.根据权利要求1-3任一项所述的法匹拉韦的制备方法，其特征在于，所述羟基取代的步骤包括：
混合所述6-氟-3-氟吡嗪-2-甲酰胺、碱性物质和第三溶剂，加热至50℃-60℃，反应7h-9h。
9.根据权利要求8所述的法匹拉韦的制备方法，其特征在于，所述碱性物质选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠和碳酸钾中的一种或几种。
10.根据权利要求8所述的法匹拉韦的制备方法，其特征在于，所述第三溶剂为甲醇和水。
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