[发明专利]一种依维莫司的制备方法在审
| 申请号： | 202010610228.8 | 申请日： | 2020-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN113929702A | 公开（公告）日： | 2022-01-14 |
| 发明（设计）人： | 霍连光;马永杰;张肖肖;刘云娜 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
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| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依维莫司 制备 方法 | ||
1.一种依维莫司的制备方法，其特征在于，31位羟基被保护的西罗莫司在碱的作用下与碳酸乙烯酯反应得化合物IV，化合物IV脱保护得依维莫司，其合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：
步骤1：室温下，将化合物II即31位羟基被TMS保护的西罗莫司溶于有机溶剂，加入碱和化合物II即碳酸乙烯酯，控温至反应结束得化合物IV；
步骤2：将化合物IV溶于有机溶剂中，冰浴下加入酸得依维莫司。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的碱可以为碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、吡啶、N,N-二异丙基乙基胺中的一种或其组合。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的化合物II、碱、碳酸乙烯酯的投料摩尔比为1:1.2～1.8:1.5～2.2。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的有机溶剂为甲苯、二甲苯、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环中的一种或其组合。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的反应温度为80℃～100℃。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述的酸为盐酸、醋酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸中的一种或其组合。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述酸的浓度为0.5M～1.5M。
9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述化合物IV与酸的投料摩尔比为1:1.2～2.0。
10.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述有机溶剂为四氢呋喃、甲醇、乙醇、二氯甲烷中的一种或其组合。
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