[发明专利]9-卤代甾体化合物的脱卤方法及应用在审
| 申请号： | 202010612004.0 | 申请日： | 2020-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN113861257A | 公开（公告）日： | 2021-12-31 |
| 发明（设计）人： | 任楠;韩昆颖 | 申请（专利权）人： | 天津药业研究院股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P37/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300457 天津市东*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卤代甾体 化合物 方法 应用 | ||
1.一种9-卤代甾体化合物的脱卤方法，其特征在于，包括如下步骤：化合物I与硫代脂肪酸盐反应，得到9-卤代甾体化合物的9位脱卤产物化合物II，反应式如下：
其中，化合物I和化合物II结构式中所示的R1、R2、R3和R4彼此独立地选择，且：
R1＝H或甲基；
R2＝H、OH或甲基；R3＝H、OH、R5、OR5、OCOR5或OCOOR5，R5为六个碳以内的烷基；
或，R2，即C16，C17位之间还通过氧桥相连，R6、R7彼此独立地为H或六个碳以内的烷基；
或，R2，即C16，C17位之间还通过环氧相连；
或，R2，R3＝单键，即C16，C17位之间还通过双键相连；
R4＝CH2R8，R8＝H、OH或OCOR9，R9为六个碳以内的烷基；
X＝Cl、Br或I；
虚线为单键或双键。
2.根据权利要求1所述的9-卤代甾体化合物的脱卤方法，其特征在于，包括如下步骤：化合物I与硫代脂肪酸盐反应，得到9-卤代甾体化合物的9位脱卤产物化合物II，反应式如下：
其中，化合物I和化合物II结构式中所示的R1、R2、R3和R4彼此独立地选择，且：
R1＝H或甲基；
R2＝H或甲基；R3＝H或OH；
或，R2，即C16，C17位之间还通过氧桥相连，R6、R7彼此独立地为H或六个碳以内的烷基；
或，R2，即C16，C17位之间还通过环氧相连；
或，R2，R3＝单键，即C16，C17位之间还通过双键相连；
R4＝CH2R8，R8＝H、OH或OCOR9，R9为六个碳以内的烷基；
X＝Cl、Br；
虚线为单键或双键。
3.根据权利要求1或2所述的9-卤代甾体化合物的脱卤方法，其特征在于，包括如下步骤：化合物I与硫代脂肪酸盐反应，得到9-卤代甾体化合物的9位脱卤产物化合物II，反应式如下：
其中，化合物I和化合物II结构式中所示的R1、R2、R3和R4彼此独立地选择，且：
R1＝H；
R2＝H或甲基；R3＝H或OH；
R4＝CH2R8，R8＝H或OCOCH3；
X＝Br；
虚线为单键或双键。
4.根据权利要求3所述的9-卤代甾体化合物的脱卤方法，其特征在于，所述硫代脂肪酸盐选自硫代乙酸盐、硫代丙酸盐或硫代丁酸盐中的一种或几种的组合。
5.根据权利要求4所述的9-卤代甾体化合物的脱卤方法，其特征在于，所述硫代乙酸盐选自硫代乙酸钠和/或硫代乙酸钾；
和/或，所述硫代丙酸盐选自硫代丙酸钠和/或硫代丙酸钾；
和/或，所述硫代丁酸盐选自硫代丁酸钠和/或硫代丁酸钾。
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