[发明专利]一种3-吲哚芳基亚砜类化合物的制备方法在审
申请号: | 202010612783.4 | 申请日: | 2020-06-30 |
公开(公告)号: | CN111635351A | 公开(公告)日: | 2020-09-08 |
发明(设计)人: | 刘颖;张争艳;隋颜泽;吴彦超 | 申请(专利权)人: | 哈尔滨工业大学(威海) |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 264209 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吲哚 亚砜 化合物 制备 方法 | ||
1.一种式I所示的3-吲哚芳基亚砜类化合物的制备方法,所述的制备方法是以式II所示的吲哚类化合物和式III所示的亚磺酰胺为原料,在促进剂的存在下在水溶剂中于25℃充分反应,得到所述的3-吲哚芳基亚砜类化合物;
其反应式为:
式I、II或式III中,R1选自下列之一:氢、C1~C8的烷基、C1~C6的烷氧基、甲氧基、乙酰基、卤基、氰基;更进一步优选为下列之一:氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴;R2选自下列之一:氢、C1~C8的烷基、苄基;更进一步优选为下列之一:氢、甲基、乙基、苄基;R3选自下列之一:氢、C1~C8的烷基、甲氧基、C1~C6的烷氧基、硝基、卤基;更进一步优选为下列之一:氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴;R4选自下列之一:C1~C8的烷基、苄基;更进一步优选为下列之一:正丁基、苄基。
2.如权利要求书1所述的3-吲哚芳基亚砜类化合物的制备方法,其特征在于,溶剂是H2O。
3.如权利要求书1所述的3-吲哚芳基亚砜类化合物的制备方法,其特征在于,所述的促进剂可选自下列一种:柠檬酸、三氟乙酸、乙酸、苯甲酸;优选所述的溶剂为下列之一:柠檬酸、三氟乙酸;更优选的有机溶剂为三氟乙酸。
4.如权利要求书1所述的3-吲哚芳基亚砜类化合物的制备方法,其特征在于,优选的反应温度为25℃,反应时间为24 h。
5.如权利要求书1所述的3-吲哚芳基亚砜类化合物的制备方法,其特征在于,所述的亚磺酰胺加入量是吲哚类化合物摩尔量的1~2倍。
6.如权利要求书1所述的3-吲哚芳基亚砜类化合物的制备方法,其特征在于,所述的促进剂加入量是吲哚类化合物摩尔量的1~3倍。
7.如权利要求书1所述的3-吲哚芳基亚砜类化合物的制备方法,其特征在于,所述的亚磺酰胺在溶剂中的浓度为0.5 mmol/mL~1.0 mmol/mL。
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