[发明专利]氟骨三醇片及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010629666.9 申请日: 2020-07-03
公开(公告)号: CN111840238A 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: 孙桂玉;陈阳生;臧云龙;刘晓霞;王明刚;王清亭;张怀征;汪泓;刘昭嵘 申请(专利权)人: 正大制药(青岛)有限公司
主分类号: A61K9/22 分类号: A61K9/22;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/593;A61P3/14;A61P19/08;A61P5/18
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摘要:
搜索关键词: 氟骨三醇片 及其 制备 方法
【说明书】:

发明提供了氟骨三醇片的制备方法,属医药技术领域。本发明所述的氟骨三醇片,包括氟骨三醇、缓释材料、填充剂、润滑剂、95%乙醇溶液组成。其中主要成分氟骨三醇属维生素D3类似物,可调节钙代谢、抗佝偻病,用于治疗甲状旁腺功能减退症。本方法提供了一种安全有效,质量稳定,成本低廉,给药频率少,患者顺应性强,可缓慢释放药物的缓释制剂。

技术领域

本发明属于医药技术领域,涉及氟骨三醇片的制备方法,本发明提供了一种安全有效,质量稳定,成本低廉,给药频率少,患者顺应性增强,可缓慢释放药物的缓释制剂。

背景技术

氟骨三醇,是维生素D3类似物,是小肠活性形式的衍生物,通过结合到分布在靶组织中的受体发挥作用,本品可调节钙代谢、抗佝偻病,用于治疗甲状旁腺功能减退症。现有的氟骨三醇制剂主要为片剂,氟骨化三醇片最早2001年4月由日本住友与日本大正制药共同研发上市;在其他国家均未上市。

甲状旁腺是多位于人体颈前部甲状腺侧叶后方的内分泌腺体,约80%的人有4个甲状旁腺,甲状旁腺分泌的激素主要为甲状旁腺素,它主要调节人体内钙磷代谢和骨骼代谢。甲状旁腺功能减退症简称甲旁减,因多种原因导致甲状旁腺素产生减少或作用缺陷而造成以低钙血症、高磷血症为主要化验异常,患者表现为反复手足搐搦和癫痫发作,长期口服钙剂和维生素D制剂以使病情得到控制。

现有的氟骨三醇制剂主要为片剂,为普通制片方法,目前尚无氟骨三醇缓释制剂,现有的方法与本发明相比,本发明为缓释片剂,可降低给药频率,增强患者顺应性,缓慢释放药物,且工艺简单,生产条件易满足,更适合工业化大生产。

发明内容

本发明提供了一种安全有效,质量稳定,成本低廉,给药频率少,患者顺应性增强,可缓慢释放药物的缓释制剂。

本发明为了解决现有氟骨三醇制剂服用不便、生物利用度低的缺点,发明了氟骨三醇缓释片,减少服药次数,减慢吸收速率,延长生物半衰期,使血药浓度控制在有效血药浓度范围内,从而减少副作用,提高患者的顺应性。

申请人发现,现将氟骨三醇结合特定的辅料制备成缓释片剂,具有稳定性高、缓释效果好和生物利用度高的优点。

本申请提供一种氟骨三醇的片剂,按重量份数比记,各组分含量为:氟骨三醇1-3份、缓释材料15-30份、填充剂60-80份、润滑剂4-8份;其中所述缓释材料为乙基纤维素和海藻酸钠的组合物,二者最佳重量比例为1:3,填充剂为微晶纤维素,润滑剂为硬脂酸镁。实验证明,并非任意药学常规辅料都适合制备氟骨三醇片,选用此特定辅料制备得到的氟骨三醇片在释放度、稳定性、药物动力学等方面的效果远远好于其他辅料制备得到的氟骨三醇片。

进一步优选地,按重量份数比记,处方为:氟骨三醇1.5份,乙基纤维素5份,海藻酸钠15份,微晶纤维素55份,硬脂酸镁5份。

本发明有效发挥了缓释制剂在治疗甲旁减上的作用,效果良好,服用次数少,一天一次,服用后药物缓慢均匀释放,能够保持平稳血药浓度,且成本低廉,患者顺应性好。

本发明所述氟骨三醇缓释片,其制备方法如下:

a.氟骨三醇过200目筛备用,乙基纤维素、海藻酸钠、微晶纤维素、硬脂酸镁分别过80目筛,备用;

b.按处方量称取氟骨三醇,乙基纤维素、海藻酸钠、微晶纤维素混合均匀;加适量水湿混,物料略成块时停机出料,用18目尼龙筛网制粒;

c.将湿颗粒置于烘干盘中,厚度一般在2-3cm,送入烘箱,温度50-60℃烘干,烘干后颗粒晾至室温,出料,用16目尼龙筛网整粒;

d.颗粒物料放入三维运动混合机内,加入硬脂酸镁,总混20-30分钟,压片,包装。

本发明涉及的氟骨三醇片具有以下有益效果:

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