[发明专利]一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202010634393.7 | 申请日： | 2020-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN111939151A | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 唐岚;张冉;何峥;单伟光;张振海 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | A61K31/355 | 分类号： | A61K31/355;A61K31/704;A61K9/51;A61K47/42;A61P35/00;B82Y5/00 |
| 代理公司： | 杭州赛科专利代理事务所(普通合伙) 33230 | 代理人： | 吴琰 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 复合型 阿霉素 白蛋白 纳米 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒，其特征在于，所述纳米粒是由脱盐阿霉素和维生素E琥珀酸酯溶于有机溶剂中作为有机相，含有牛血清白蛋白BSA的水溶液作为水相，在剪切条件下将有机相逐滴加入水相形成初乳，经高压均质后去除有机溶剂获得。
2.一种权利要求1所述复合型阿霉素白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)称取一定量的脱盐阿霉素和维生素E琥珀酸酯溶于有机溶剂中作为有机相，以含有牛血清白蛋白BSA的水溶液作为水相；
(2)在剪切条件下将有机相逐滴加入水相形成初乳；
(3)将初乳置于高压均质机中，在一定的均质压力下多次循环后得到包裹阿霉素和维生素E琥珀酸酯的纳米粒混悬液，除去有机溶剂，即得到复合型阿霉素白蛋白纳米粒混悬水溶液。
3.根据权利要求2所述一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述脱盐阿霉素的制备方法为，盐酸阿霉素加入纯化水中超声溶解，用氢氧化钠水溶液调节pH值为8～8.5，用氯仿萃取后减压浓缩除去氯仿，得到脱盐阿霉素。
4.根据权利要求2所述一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中脱盐阿霉素的投料量为5-10mg/mL有机相，脱盐阿霉素和维生素E琥珀酸酯的投料摩尔比为1：1-3，有机溶剂为氯仿。
5.根据权利要求4所述一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中水相中的牛血清白蛋白BSA含量为3-10mg/mL水相；所述步骤(1)中水相的水溶液为纯化水或氯化钠水溶液；水相与有机相体积比为40:1。
6.根据权利要求2所述一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中在高剪切乳化机的剪切条件下将有机相加入水相后，继续剪切5min形成初乳并过100目筛网。
7.根据权利要求6所述一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中均质压力为900-1300bar，循环次数为7-9次。
8.根据权利要求2所述一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中脱盐阿霉素DOX的投料量为10mg/mL有机相，脱盐阿霉素DOX和维生素E琥珀酸酯VES的投料摩尔比为1︰1，有机溶剂为氯仿，水相的水溶液为纯化水，水相与有机相的体积比为40︰1，水相的牛血清白蛋白BSA含量为5mg/mL水相；所述步骤(3)中均质压力为1100bar，循环次数为7次。
9.根据权利要求2所述一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)的纳米粒混悬水溶液于低温冰箱中预冻后取出，置于冷冻干燥器内冷冻干燥，得到复合型阿霉素白蛋白纳米粒VES-DOX-BSANPs冻干粉。
10.一种权利要求1所述复合型阿霉素白蛋白纳米粒在抗肿瘤方面的应用。
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