[发明专利]一种芦可替尼的合成工艺有效
| 申请号： | 202010642644.6 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN111763209B | 公开（公告）日： | 2021-12-03 |
| 发明（设计）人： | 张喜全;张爱明;周舟;杨雷雷;姚华东;朱雪焱;王胡博 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07F7/10;C07D231/08 |
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| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 芦可替尼 合成 工艺 | ||
1.式IV化合物或其D-酒石酸盐在制备芦可替尼中的用途，
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述用途包括利用式IV化合物或其D-酒石酸盐形成芦可替尼中的吡唑环结构。
3.根据权利要求1所述的用途，其中所述用途包括利用式IV化合物或其D-酒石酸盐引入芦可替尼的手性碳原子。
4.根据权利要求1所述的用途，其中还包括式IV化合物或其D-酒石酸盐的制备方法：
其包括以下步骤：
步骤C-1：式X化合物与手性酸在溶剂存在下反应，以形成式IV化合物的手性盐，
步骤C-2：分离式IV化合物的手性盐；以及
步骤C-3：任选地，用碱处理式IV化合物的手性盐，得到式IV化合物；
所述手性酸选自D-酒石酸；所述手性盐为D-酒石酸盐。
5.根据权利要求4所述的用途，其中，步骤C-1中所使用的溶剂选自丙酮、1,4-二氧六环、四氢呋喃和乙酸乙酯中的一种或一种以上的混合溶剂。
6.根据权利要求5所述的用途，其中，步骤C-1中所使用的溶剂选自丙酮。
7.根据权利要求4所述的用途，其中，步骤C-1中式X化合物与D-酒石酸的摩尔比为1.0:0.2～1.0。
8.根据权利要求7所述的用途，其中，步骤C-1中式X化合物与D-酒石酸的摩尔比为1.0:0.3～0.7。
9.根据权利要求8所述的用途，其中，步骤C-1中式X化合物与D-酒石酸的摩尔比为1.0:0.4～0.6。
10.根据权利要求4-9中任一项所述的用途，其还包括以下步骤：
步骤A：式VII化合物在碱存在下，与丙二酸反应得式VIII化合物，
以及
步骤B：式VIII化合物与水合肼反应得式X化合物，
11.根据权利要求10所述的用途，其中，步骤A中所使用的碱选自哌啶、三乙胺、脯氨酸、N,N-二异丙基乙胺、四氢比咯、吡啶或4-二甲氨基吡啶。
12.根据权利要求11所述的用途，其中，步骤A中所使用的碱选自哌啶。
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