[发明专利]一种Setmelanotide的制备方法在审
| 申请号： | 202010643099.2 | 申请日： | 2020-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN111718408A | 公开（公告）日： | 2020-09-29 |
| 发明（设计）人： | 董华建;郭德文;文永均 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/685 | 分类号： | C07K14/685;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/20 |
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| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 setmelanotide 制备 方法 | ||
1.一种Setmelanotide的制备方法，包括：采用氨基树脂为起始树脂，按Setmelanotide的氨基序列反相依次接入相应的保护氨基酸得到Setmelanotide肽树脂，Setmelanotide保护肽树脂经酸解和再经氧化环化后获得Setmelanotide粗品，Setmelanotide粗品再经过纯化和冻干得到Setmelanotide纯品:
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2。
2.根据权利要求1所述的Setmelanotide的制备方法，其特征在于：所述氨基树脂的取代值为0.3～1.5mmol/g树脂，优选的取代值为0.6～1.0mmol/g树脂。
3.根据权利要求2所述的氨基树脂选自Rink Amide-MBHA树脂、Rink Amide-BHA树脂和Rink Amide树脂，优选Rink Amide-MBHA树脂。
4.根据权利要求1所述的Setmelanotide的制备方法，其特征在于：所述的Setmelanotide肽树脂为：
Ac-Arg(Pbf)-Cys(R1)-D-Ala-His(Trt)-D-Phe-Arg(Pbf)-Trp(R2)-Cys(R1)-氨基树脂
其中：R1为Trt，或为Acm
R2为Boc，或为H。
5.根据权利要求1所述的Setmelanotide的制备方法，其特征在于：所述的Fmoc-保护氨基酸的用量为起始树脂氨基总摩尔数的1.2～6倍；优选为2.5～4.0倍。
6.根据权利要求1～5任一项所述的Setmelanotide的制备方法，其特征在于：
Setmelanotide肽树脂经酸解同时脱去树脂及侧链保护基，再经氧化后得到Setmelanotide粗品。
7.根据权利要求1所述的Setmelanotide的制备方法，其特征在于：Setmelanotide粗品经高效液相色谱纯化、冻干得到Setmelanotide纯品。
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