[发明专利]多取代1,4-二氢哒嗪和哒嗪类衍生物及其合成方法

权利要求书

1.哒嗪衍生物，为多取代哒嗪衍生物2，其分子结构式如下：

R¹选自以下基团：苯基；

R²为氢原子或C1-C6烷基；

R⁴为苯基。

2.按照权利要求1所述的哒嗪衍生物，所述的烷基为甲基或乙基。

3.一种权利要求1或2所述的哒嗪衍生物的合成方法，其特征在于：以酮腙3及β-烯胺酮4为起始原料，碘类试剂为促进剂，发生[4+2]环加成反应，构建一个C-C键和C-N键，控制反应温度生成多取代哒嗪衍生物2；

合成路线如下述反应式所示，

酮腙3与β-烯胺酮4生成多取代哒嗪衍生物2的反应温度为80-140°C；

碘类试剂为I₂、NIS、KI、PIDA、NH₄I、TBAI、KIO₃或CuI中的一种或二种以上。

4.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：

碘类试剂为I₂或NIS中的一种或二种。

5.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：

酮腙3与碘类试剂的摩尔比为1:0.1-1:3。

6.按照权利要求5所述的合成方法，其特征在于：

酮腙3与碘类试剂的摩尔比为1:0.6-1:1.4。

7.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：

酮腙3与β-烯胺酮4的摩尔比为1:0.5-1:2。

8.按照权利要求7所述的合成方法，其特征在于：

酮腙3与β-烯胺酮4的摩尔比为1:0.6-1:1.8。

9.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：

反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、乙腈、甲苯、1,4-二氧六环、1，2-二氯乙烷和水中的一种或两种的混合物：酮腙于反应溶剂中的摩尔浓度为0.05-1.0M。

10.按照权利要求9所述的合成方法，其特征在于：

反应溶剂为非质子极性溶剂二甲基亚砜。

11.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：

反应气氛为空气、氧气、氮气或氩气；反应时间为0.1-48小时；反应温度为0-140℃。

12.按照权利要求11所述的合成方法，其特征在于：

反应时间为2-24小时。

13.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：

酮腙3与β-烯胺酮4生成多取代哒嗪衍生物2的反应温度为100-130°C。