[发明专利]一种以干扰素-α为活性成分的双功能药物前体

权利要求书

1.一种重组双功能融合蛋白，其特征在于，所述重组双功能融合蛋白包含：

第一结构单元(D1)；和

第二结构单元(D2)；

其中，所述第一结构单元特异性结合靶分子肿瘤细胞标志物蛋白；

所述第二结构单元包括干扰素，

并且，所述D2从N-C端具有式I或式I’所示的结构：

Z1-L-Z2 (式I)或

Z2-L-Z1 (式I’)

其中，Z1为干扰素或其活性片段；

L为第一连接元件；

Z2为干扰素受体或其活性片段；

“-”表示连接上述元件的肽键或肽接头。

2.如权利要求1所述的融合蛋白，其特征在于，所述第一连接元件包括酶切位点。

3.一种分离的多核苷酸，其特征在于，它编码如权利要求1所述的重组双功能融合蛋白。

4.一种载体，其特征在于，它含有权利要求3所述的多核苷酸。

5.一种宿主细胞，其特征在于，所述宿主细胞含有权利要求4所述的载体，或其基因组中整合有权利要求3所述的多核苷酸。

6.一种产生权利要求1所述的融合蛋白的方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：

在适合表达的条件下，培养权利要求5所述的宿主细胞，从而表达融合蛋白；和/或分离所述融合蛋白。

7.一种免疫偶联物，其特征在于，所述免疫偶联物含有：

(a)如权利要求1所述的重组双功能融合蛋白；和

(b)选自下组的偶联部分：可检测标记物、药物、毒素、细胞因子、放射性核素、或酶。

8.一种药物组合物，其特征在于，含有：

(i)如权利要求1所述的重组双功能融合蛋白、或如权利要求7所述的免疫偶联物；以及

(ii)药学上可接受的载体。

9.一种如权利要求1所述的重组双功能融合蛋白、权利要求3所述的多核苷酸、权利要求4所述的载体、权利要求5所述的宿主细胞、或如权利要求7所述的免疫偶联物的用途，其特征在于，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于治疗或预防肿瘤。

10.一种体外非治疗性的抑制肿瘤生长的方法，其特征在于，包括步骤：在权利要求1所述的融合蛋白或如权利要求7所述的免疫偶联物的存在下，培养肿瘤细胞，从而抑制肿瘤生长。