[发明专利]一种含有新利司他的片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种含有新利司他的片剂及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明提供的含有新利司他的片剂，该片剂包括活性组分新利司他、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和着色剂；在其制备过程中先将粘合剂溶解在纯化水中制成粘合剂溶液，然后与活性组分、填充剂和崩解剂混合进行制粒，再与润滑剂、着色剂混合进行压片。活性组分新利司他为B晶型，采用气流粉碎处理，原料粒径控制范围为：D₁₀＜5μm，D₅₀＜20μm，D₉₀＜30μm，制备的片剂具有快速崩解、溶出完全、质量稳定、生物利用度高。采用本发明的方法制备的片剂，片剂稳定，工艺简单，可操作性强。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含有新利司他的片剂及其制备方法。

背景技术

新利司他为一种脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)，水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。适用于肥胖症的治疗(限于2型糖尿病和血脂异常的患者，在饮食和运动疗法后体重指数仍在25kg/m²)。用法用量：一日三次，每次餐后服用。

新利司他片由日本武田薬品工业株式会社开发，于2013年9月获日本劳动卫生福利部批准，目前尚未在中国上市。

目前，中国专利CN107397728A公开一种含有新利司他的药物制剂及其制备方法，但是在该专利中未明确活性组分的晶型及原料粒径范围，制备的含有新利司他的药物制剂崩解速度慢，不易溶出，生物利用度低。

发明内容

本发明的目的是在现有技术的基础上，提供一种溶出迅速、完全、质量稳定、生物利用度高的含有新利司他的片剂。

本发明的另一目的是提供一种上述片剂的制备方法。

本发明的技术方案如下：

一种含有新利司他的片剂，该片剂包括活性组分新利司他、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和着色剂，其中，新利司他为B晶型，其粒径范围为：D₁₀＜5μm，D₅₀＜20μm，D₉₀＜30μm；在其制备过程中先将粘合剂溶解在纯化水中制成粘合剂溶液，然后与活性组分、填充剂和崩解剂混合进行制粒，再与润滑剂、着色剂混合进行压片。

在一种优选方案中，本发明采用的活性组分新利司他为B晶型，采用气流粉碎技术粉碎，粒径范围为：D₁₀＜5μm，D₅₀＜20μm，D₉₀＜30μm。

在一种更优选方案中，本发明采用的活性组分新利司他为B晶型，采用气流粉碎技术粉碎，粒径范围为：D₁₀为1.06～4.52μm，D₅₀为7.05～14.55μm，D₉₀为15.12～29.98μm。

本发明采用的活性组分新利司他为B晶型，其X-射线粉末衍射图谱的反射角2θ在5.36±0.2、6.66±0.2、10.72±0.2、13.33±0.2、13.57±0.2、18.83±0.2、20.27±0.2、23.67±0.2、24.24±0.2、28.34±0.2处有特征吸收峰。

本发明提供的含有新利司他的片剂，该片剂包括活性组分新利司他和辅料。本发明采用的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和着色剂。其中，填充剂为甘露醇和微晶纤维素；崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；粘合剂为羟丙纤维素；润滑剂为硬脂酸镁；着色剂为氧化铁黄。