[发明专利]盐酸酚苄明片剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸酚苄明片剂，其组分包括：盐酸酚苄明、糊精、预胶化淀粉、崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂和助流剂。所述糊精的粘度为4.5‑8.5mpa.s；所述预胶化淀粉比表面积≤350m²/kg；所述崩解剂是羧甲淀粉钠。在组分中加入崩解剂如羧甲淀粉钠和粘度为4.5‑8.5mpa.s的糊精以及比表面积≤350m²/kg的预胶化淀粉，可使得到的盐酸酚苄明片剂具有提高的溶出度及溶出度的均匀性，且组内差异小、稳定性好。

技术领域

本发明涉及药物制剂的制备技术领域，特别是关于一种盐酸酚苄明片剂及其制备方法。

背景技术

盐酸酚苄明的化学名称为：N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐，其结构式如下：

盐酸酚苄明能改变由于兴奋α-受体而产生的血管收缩反应，可以降低周围血管的阻力及解除容量血管处于收缩状态的能力，从而使血管容量增加20％-30％；有增加心肌收缩的能力，能增加心率和降低血压，降低周围的血管阻力，增加心排血量及降低氧消耗量等作用；还有抗组织胺的作用，可以使休克病人尿量增加，皮肤变红变暖。盐酸酚苄明的适应症有：(1)嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备；(2)周围血管痉挛性疾病；(3)前列腺增生引起的尿潴留。

目前市售产品多为盐酸酚苄明片，通过实践发现，现有盐酸酚苄明片剂产品存在溶出度低、批间及批内差异较大的问题。因此，需要一种方法来解决当前存在的技术问题。

公开于该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不应当被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

发明内容

本发明的目的在于提供一种盐酸酚苄明片剂，其具有提高的溶出度及溶出度的均匀性，且组内差异小、稳定性好。

为实现上述目的，本发明提供了一种盐酸酚苄明片剂，上述盐酸酚苄明片剂的组分包括：盐酸酚苄明、糊精、预胶化淀粉、崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂和助流剂。

在一优选的实施方式中，上述组分的重量份数是：盐酸酚苄明5-25份、糊精2-15份、预胶化淀粉30-70份、崩解剂2-10份、填充剂10-40份、粘合剂3-25份、润滑剂1-4份和助流剂1-8份；优选的，上述组分的重量份数是：盐酸酚苄明10-20份、糊精4-10份、预胶化淀粉35-50份、崩解剂3-8份、填充剂15-30份、粘合剂5-15份、润滑剂1-3份和助流剂1-5份；最优选的，上述组分的重量份数是：盐酸酚苄明12-15份、糊精4.5-6份、预胶化淀粉40-45份、崩解剂4-6份、填充剂20-25份、粘合剂7-12份、润滑剂1-2份和助流剂2-3份。

在一优选的实施方式中，上述糊精的粘度为4.5-8.5mpa.s；优选的，上述糊精的粘度为5.5-7.0mpa.s；最优选的，上述糊精的粘度为6.2mpa.s。

发明人发现糊精粘度的大小与产品的溶出度关系比较大，即糊精粘度越高，所制出来的颗粒内在结合力越大，颗粒可压性越好，片芯的溶出度越低，反之糊精粘度越低，所制出来的颗粒内在结合力越小，颗粒的可压性就越差，片芯的溶出度越高。因此，为保证盐酸酚苄明片剂制备过程中盐酸酚苄明颗粒的可压性和产品的溶出度均符合要求，选用粘度为4.5-8.5mpa.s优选为5.5-7.0mpa.s范围的糊精，用作粘合剂和填充剂，有利于药物成型，并使药物粉末聚集成颗粒。

在一优选的实施方式中，上述预胶化淀粉比表面积≤350m²/kg；优选的，上述预胶化淀粉比表面积≤200m²/kg；最优选的，上述预胶化淀粉比表面积为160.3m²/kg。