[发明专利]胞质羧肽酶抑制剂及其应用在审

专利信息
申请号: 202010681032.8 申请日: 2020-07-15
公开(公告)号: CN111840303A 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: 武慧渊;王瑞雪 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: A61K31/662 分类号: A61K31/662;A61P25/00;A61P29/00;A61P27/02;A61P15/08;A61P15/00
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 王丽
地址: 300350 天津市津南区海*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 羧肽酶 抑制剂 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种胞质羧肽酶抑制剂,其特征是包含2-(膦酰基甲基)戊二酸。

2.2-(膦酰基甲基)戊二酸在制备胞质羧肽酶抑制剂中的应用。

3.一种抑制胞质羧肽酶的方法,其中使所述胞质羧肽酶与2-(膦酰基甲基)戊二酸在抑制所述胞质羧肽酶的条件下接触。

4.如权利要求2所述的方法,其特征在于,抑制所述胞质羧肽酶的缓冲体系不限,优选PBS,HEPES,MOPS;接触2-(膦酰基甲基)戊二酸的浓度为1nM-100mM,优选10nM-10mM。

5.如权利要求2或3所述的方法,其特征在于,所述抑制使胞质羧肽酶催化底物去谷氨酰化的活性降低至少20%,优选50%,更优选80%。

6.一种药物组合物,所述药物组合物包含作为活性成分的2-(膦酰基甲基)戊二酸以及药学上耐受的佐剂和/或赋形剂。

7.如权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,还包括一种或多种其他活性成分。

8.如权利要求6或7所述的药物组合物,其特征在于,其中的2-(膦酰基甲基)戊二酸含量不低于20%。

9.如权利要求6或7所述的药物组合物,其特征在于,用于预防性或治疗性治疗多聚谷氨酰化失衡相关的疾病。

10.如权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述疾病选自:神经退行、视网膜炎症和雄性不育。

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