[发明专利]一种阿昔替尼晶型及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010682095.5 申请日: 2020-07-15
公开(公告)号: CN113943271A 公开(公告)日: 2022-01-18
发明(设计)人: 刘建设;翟立海;王聚聚;余军厚 申请(专利权)人: 鲁南制药集团股份有限公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 276006 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 阿昔替尼晶型 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种阿昔替尼晶型,其特征在于,所述的阿昔替尼晶型使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在5.63±0.2°,11.14±0.2°,14.55±0.2°,15.30±0.2°,15.87±0.2°,20.34±0.2°,20.62±0.2°有特征峰。

2.如权利要求1所述的阿昔替尼晶型,其特征在于,所述的阿昔替尼晶型使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在5.63±0.2°,11.14±0.2°,11.57±0.2°,14.55±0.2°,15.30±0.2°,15.87±0.2°,20.34±0.2°,20.62±0.2°,21.22±0.2°,22.49.14±0.2°,22.72±0.2°,25.55±0.2°,26.55±0.2°有特征峰。

3.如权利要求1所述的阿昔替尼晶型,其特征在于,所述晶型具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。

4.一种制备权利要求1-3任一项所述的阿昔替尼晶型的方法,其特征在于,制备方法包括以下步骤:1)将阿昔替尼溶于乙酸中,加热溶清,降温析晶,过滤,干燥;2)将步骤1干燥后的固体加入溶剂中,加热浆化,保温反应,反应结束,降温析晶,过滤,干燥,得阿昔替尼晶型。

5.根据权利要求4所述的阿昔替尼晶型的制备方法,其特征在于,步骤1所述阿昔替尼与乙酸的质量体积比为1:3~10,其中质量以g计,体积以ml计。

6.根据权利要求4所述的阿昔替尼晶型的制备方法,其特征在于,骤2所述的浆化溶剂为甲醇、乙醇、纯化水或其混合溶剂;优选为乙醇。

7.根据权利要求4所述的阿昔替尼晶型的制备方法,其特征在于,骤2所述的浆化溶剂为乙醇与水的混合溶剂。

8.根据权利要求4所述的阿昔替尼晶型的制备方法,其特征在于,步骤2所述阿昔替尼与浆化溶剂的质量体积比为1:6~20,其中质量以g计,体积以ml计。

9.根据权利要求4所述的阿昔替尼晶型的制备方法,其特征在于,步骤2所述加热浆化温度为浆化液保持回流状态的温度。

10.权利要求1-3任一项所述的阿昔替尼晶型作为活性成分制备抗肿瘤药物的应用。

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