[发明专利]2-([1,1’-联苯]-4-基)-2-甘氨酸类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种2-([1,1'-联苯]-4-基)-2-甘氨酸类化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：

(1)惰性气体保护和微波辅助条件下，使式I所示化合物和式II所示化合物在碱、有机溶剂和钯催化剂存在下进行suzuki反应，制得具有叔丁氧羰基保护的中间体化合物；惰性气体保护下，所述式I所示化合物、式II所示化合物、碱、有机溶剂和钯催化剂投料完成后，微波辅助2～4min，然后在80～100℃下反应6～10h；所述碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯中的一种或几种；所述式I所示化合物与式II所示化合物投料摩尔比为1～1.5：1，所述催化剂与式II所示化合物的投料摩尔比为0.0001～0.0005：1；

(2)使所述中间体化合物在酸的存在下进行脱保护反应，制得式III所示的2-([1,1'-联苯]-4-基)-2-甘氨酸类化合物；

其中，所述式I所示化合物的结构式为：

所述式II所示化合物的结构式为：

所述式III所示化合物的结构式为：

式I和式III中，所述R为H、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为1～3的烷氧基、卤素、三氟甲基中的一种。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述R为H、甲基、甲氧基、F、Cl、Br或三氟甲基。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述碱以碱的水溶液的形式加入。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤(2)中，所述酸为三氟乙酸、HCl中的一种或几种。

5.根据权利要求1～4中任一项权利要求所述的合成方法，其特征在于：所述合成方法具体实施为：在惰性气体保护下，使式I所示化合物、式II所示化合物、有机溶剂和碱的水溶液混合，加热搅拌，然后加入钯催化剂，使用微波辅助2～4min，然后在80～100℃搅拌反应6～10h，反应结束后，乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，除溶剂，层析纯化，石油醚和乙酸乙酯混合液洗脱，制得中间体化合物，然后加入酸溶液，在15～35℃下搅拌反应0.5～2h，反应结束后，水相乙酸乙酯提取，合并有机相，无水硫酸钠干燥，除溶剂，重结晶制得式III所示化合物。