[发明专利]一种乙酰唑胺新晶型及其制备方法

说明书

本发明公开了一种乙酰唑胺新晶型及其制备方法，属于医药化工技术领域。该乙酰唑胺新晶型的X射线衍射图在衍射角2θ角为8.06°±0.2°，16.14°±0.2°，24.31°±0.2°和32.60°±0.2°处具有特征峰。该乙酰唑胺新晶型的制备方法为：将乙酰唑胺粗品加入纯化水中，升温溶清后，加入药用炭脱色；过滤；将过滤得到的澄清滤液按照设定的降温速度降温后抽滤；将抽滤得到的固体在60℃以下真空干燥。该乙酰唑胺新晶型的制备方法简单，具备该晶型的乙酰唑胺在常温纯水中的溶解度较高，很好改善了乙酰唑胺的溶解性质。

技术领域

本发明属于医药化工技术领域，具体地指一种乙酰唑胺新晶型及其制备方法。

背景技术

乙酰唑胺，属碳酸酐酶抑制剂，可用于降低眼压，治疗心源性水肿，减少脑脊液的产生和抑制胃酸分泌，另外对高原反应也有一定的预防作用。但现有的乙酰唑胺在常温纯水中的溶解度较低，影响了其生物利用度，使其用途受到一定的限制。

发明内容

为解决现有技术中乙酰唑胺在常温纯水中的溶解度较低等问题，本发明提供一种乙酰唑胺新晶型及其制备方法。

本发明采用的技术方案为：一种乙酰唑胺新晶型，所述乙酰唑胺新晶型的X射线衍射图在衍射角2θ角为8.06°±0.2°，16.14°±0.2°，24.31°±0.2°和32.60°±0.2°处具有特征峰；其中，衍射角2θ角为32.60°±0.2°处的特征峰为最高峰；衍射角2θ角为8.06°±0.2°，16.14°±0.2°和24.31°±0.2°处的特征峰的峰高的相对强度均在15～86区间内。

所述乙酰唑胺新晶型的X射线衍射图还在衍射角2θ角为9.94°±0.2°，19.95°±0.2°，26.80°±0.2°，30.12°±0.2°，34.54°±0.2°和38.57°±0.2°处具有特征峰；衍射角2θ角为9.94°±0.2°，19.95°±0.2°，26.80°±0.2°，30.12°±0.2°，34.54°±0.2°和38.57°±0.2°处的特征峰的峰高的相对强度均在2.0～4.3区间内。

所述乙酰唑胺新晶型的X射线衍射图还在衍射角2θ角为13.74°±0.2°和19.63°±0.2°处具有特征峰。衍射角2θ角为13.74°±0.2°和19.63°±0.2°处的特征峰的峰高的相对强度均在1.0～1.4区间内

所述乙酰唑胺新晶型具有如图1所示的X射线衍射图。

所述乙酰唑胺新晶型的制备方法，包括以下步骤：

S1、将乙酰唑胺粗品(熔点238～242℃，含量≥96％)加入纯化水中，升温溶清后，加入药用炭脱色；过滤；

S2、将过滤得到的澄清滤液按照设定的降温速度降温后抽滤；

S3、将抽滤得到的固体在60℃以下真空干燥。若干燥温度大于60℃，会导致乙酰唑胺晶型发生转变。

步骤S1中，所述乙酰唑胺粗品与纯化水的质量比为1∶60～1∶30。

步骤S1中，将乙酰唑胺粗品加入纯化水中后，升温至90℃～95℃溶清。

步骤S1中，所述药用炭的质量为乙酰唑胺粗品质量的15％；脱色的时长为1.5h～3.0h。

步骤S2中，所述澄清滤液以5℃/h～10℃/h的降温速度降温至17℃～30℃后抽滤。

步骤S3中，所述固体在40℃～50℃真空干燥。

本发明的有益效果有：本发明乙酰唑胺新晶型的制备方法简单，具备该晶型的乙酰唑胺在常温纯水中的溶解度较高，可为提高乙酰唑胺生物利用度的研究提供科学依据。

附图说明

图1为本发明实施例1制备的乙酰唑胺新晶型的X射线衍射图。