[发明专利]青蒿素-苯胺基喹唑啉类D类衍生物及其药物组合物和应用有效
| 申请号： | 202010716766.5 | 申请日： | 2018-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN111808117B | 公开（公告）日： | 2022-05-24 |
| 发明（设计）人： | 左之利;汪亮亮;张树群;刘辉;李艳;张云琴 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 昆明祥和知识产权代理有限公司 53114 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青蒿素 苯胺 基喹唑啉类 衍生物 及其 药物 组合 应用 | ||
1.下述结构式所示的青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物d-1、d-2、d-3、其光学异构体，
2.药物组合物，其包含权利要求1所述的青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物d-1、d-2、d-3、其光学异构体和至少一种药学上可接受的载体。
3.权利要求1所述的青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物d-1、d-2、d-3、其光学异构体在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.权利要求1所述的青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物d-1、d-2、d-3、其光学异构体在制备抗结肠癌、抗黑色素瘤的药物中的应用。
5.权利要求1中所述的青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物d-1、d-2、d-3的制备方法，该方法为：
如式4-1所示，将青蒿素类化合物和苯胺基喹唑啉衍生物溶于无水N,N-二甲基甲酰胺中，氩气保护，室温加入二异丙基乙胺，1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐EDCI和4-二甲氨基吡啶DMAP，室温反应过夜，TLC监测反应过程，反应结束后，加入二氯甲烷稀释，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩，硅胶柱层析纯化，石油醚/乙酸乙酯＝1:1，得到化合物d-1；
化合物d-2，d-3的制备：
如式4-2所示，将双氢青蒿素和苯胺基喹唑啉衍生物溶于无水二氯甲烷中，氩气保护，0℃缓慢滴加BF3·Et2O于上述反应液，随后体系继续于0℃反应过夜，TLC监测反应过程，反应结束后，加入二氯甲烷稀释，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩，硅胶柱层析纯化，石油醚/乙酸乙酯＝3:1，分别得到化合物d-2和d-3两个异构体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院昆明植物研究所，未经中国科学院昆明植物研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010716766.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：口语语义理解方法及系统
- 下一篇：一种木质纳米纤维气凝胶的疏水改性方法
