[发明专利]MDM2抑制剂的药物组合物及其在预防和/或治疗疾病中的用途有效
申请号: | 202010722724.2 | 申请日: | 2020-07-24 |
公开(公告)号: | CN112294965B | 公开(公告)日: | 2023-03-14 |
发明(设计)人: | 杨大俊;翟一帆;唐秋琼;方东;邓静 | 申请(专利权)人: | 苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K31/437;A61K31/407;A61K31/7068;A61K31/565;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02;A61P7/00 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 215000 江苏省苏州市苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | mdm2 抑制剂 药物 组合 及其 预防 治疗 疾病 中的 用途 | ||
1.药物组合物,其包含MDM2抑制剂和一种或多种抗癌剂以及任选的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂,其中所述MDM2抑制剂是化合物2及其药学上可接受的盐:
其中抗癌剂选自阿扎胞苷、地西他滨、阿糖胞苷中的一种或多种;
其中所述MDM2抑制剂与所述抗癌剂的重量比为100:1至1:100。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述药物组合物呈片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、粉剂、锭剂、药囊、扁囊剂、酏剂、混悬剂、乳剂、溶液、气雾剂、软膏剂、乳膏剂和注射剂的形式。
3.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述MDM2抑制剂与所述抗癌剂的重量比为100:1,95:1,90:1,85:1,80:1,75:1,70:1,65:1,60:1,55:1,50:1,45:1,40:1,35:1,30:1,25:1,20:1,15:1,10:1,9:1,8:1,7:1,6:1,5:1,4:1,3:1,2:1,0.8:1,1:1,1.6:1,8:15,1:2,1:3,1:4,1:5,1:6,1:7,1:8,1:9,1:10,1:15,1:20,1:25,1:30,1:35,1:40,1:45,1:50,1:55,1:60,1:65,1:70,1:75,1:80,1:85,1:90,1:95或1:100。
4.MDM2抑制剂与一种或多种抗癌剂相结合在制备用于预防和/或治疗癌症的药物中的用途,其中所述MDM2抑制剂是化合物2及其药学上可接受的盐:
其中所述抗癌剂选自阿扎胞苷、地西他滨、阿糖胞苷中的一种或多种;
所述癌症选自急性髓细胞白血病(AML)、骨髓增生异常综合征(MDS);
其中所述MDM2抑制剂与所述抗癌剂的重量比为100:1至1:100。
5.根据权利要求4所述的用途,其中所述药物被制备成将所述MDM2抑制剂或其药学上可接受的盐以0.0025-5000mg/日的量给药的形式。
6.根据权利要求4所述的用途,其中所述药物被制备成将所述MDM2抑制剂或其药学上可接受的盐以下列日剂量给药的形式:0.005、0.05、0.5、5、10、20、30、40、50、100、150、200、250、300、350、400、450、500、550、600、650、700、750、800、850、900、950、1000、1500、2000、2500、3000、3500、4000、4500或5000mg/日。
7.根据权利要求4所述的用途,其中所述药物被制备成将一种或多种所述抗癌剂或其药学上可接受的盐以0.0025-5000mg/日的量给药的形式。
8.根据权利要求4所述的用途,其中所述药物被制备成将一种或多种所述抗癌剂或其药学上可接受的盐以下列日剂量给药的形式:0.005、0.05、0.5、5、10、20、30、40、50、100、150、200、250、300、350、400、450、500、550、600、650、700、750、800、850、900、950、1000、1500、2000、2500、3000、3500、4000、4500或5000mg/日的量给药。
9.根据权利要求4至8中任一项所述的用途,其中所述药物被制备成将所述MDM2抑制剂与一种或多种所述抗癌剂同时、并行或组合给药的形式。
10.根据权利要求4至8中任一项所述的用途,其中所述药物用于将所述MDM2抑制剂与一种或多种所述抗癌剂连续给药至少3天、至少4天、至少5天、至少6天、至少7天、至少8天、至少9天、至少10天、至少11天、至少12天、至少13天、至少14天、至少15天、至少16天、至少17天、至少18天、至少19天、至少20天、至少21天、至少22天、至少23天、至少24天、至少25天、至少30天、至少35天、至少40天、至少45天或至少50天。
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