[发明专利]AZD9291-没食子酸盐及其制备方法在审
申请号: | 202010725147.2 | 申请日: | 2020-07-24 |
公开(公告)号: | CN113968845A | 公开(公告)日: | 2022-01-25 |
发明(设计)人: | 王聚聚;翟立海;夏祥来;汪慧岩 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00;C07C65/03;C07C51/41;C07C51/43 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 276006 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | azd9291 没食子酸盐 及其 制备 方法 | ||
1.一种AZD9291-没食子酸盐,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在5.38±0.2°,8.39±0.2°,10.96±0.2°,13.91±0.2°,15.46±0.2°,17.32±0.2°,17.62±0.2°,24.42±0.2°处有特征峰。
2.如权利要求1所述的AZD9291-没食子酸盐,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在5.38±0.2°,8.39±0.2°,10.96±0.2°,12.02±0.2°,13.91±0.2°,14.31±0.2°,15.46±0.2°,16.66±0.2°,17.32±0.2°,17.62±0.2°,20.14±0.2°,21.20±0.2°,21.42±0.2°,22.82±0.2°,23.27±0.2°,24.42±0.2°,25.78±0.2°处有特征峰。
3.如权利要求1所述的AZD9291-没食子酸盐,其特征在于:所述AZD9291-没食子酸盐,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在5.38±0.2°,8.39±0.2°,10.96±0.2°,12.02±0.2°,13.91±0.2°,14.31±0.2°,15.46±0.2°,16.66±0.2°,17.32±0.2°,17.62±0.2°,18.01±0.2°,18.34±0.2°,20.14±0.2°,21.20±0.2°,21.42±0.2°,22.33±0.2°,22.82±0.2°,23.27±0.2°,24.42±0.2°,25.78±0.2°,27.95±0.2°,28.75±0.2°,29.15±0.2°处有特征峰。
4.如权利要求1所述的AZD9291-没食子酸盐,其特征在于:所述AZD9291-没食子酸盐,使用Cu-Kα辐射,具有图1所示的X射线衍射谱图。
5.一种制备如权利要求1~4任一项所述AZD9291-没食子酸盐的方法,其特征在于,包括以下步骤:
将AZD9291和没食子酸溶于有机溶剂与纯化水的混合溶剂中,加热溶解,溶液澄清后,降温析晶,过滤干燥即得。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂选自丙酮、甲醇、乙醇、乙腈的一种或多种混合溶剂。
7.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述AZD9291与没食子酸的摩尔比为1:1~1.1。
8.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述体系中AZD9291和有机溶剂的质量体积比为10~25:1,其中质量以mg计,体积以mL计。
9.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂与纯化水的体积比为12~18:1。
10.权利要求1~4任一项所述的AZD9291-没食子酸盐在制备治疗肺癌药物中的应用。
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