[发明专利]一种5H-1,4-苯并二氮杂卓化合物的合成方法有效
| 申请号： | 202010725330.2 | 申请日： | 2020-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN111925334B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | 徐清;王琦 | 申请（专利权）人： | 扬州大学 |
| 主分类号： | C07D243/14 | 分类号： | C07D243/14;C07D409/14;C07D243/08 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人： | 邹伟红 |
| 地址： | 225009 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 二氮杂卓 化合物 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种5H-1,4-苯并二氮杂卓化合物的合成方法，其特征在于，包括以AcOH作为促进剂和溶剂，空气作为氧化剂，将化合物1和化合物2发生氧化-环化-氧化串联反应制备目标产物3的步骤，
其中，
R1为甲基、三氟甲基、卤素中任意一取代基团；
R2= R3，R2, R3为甲基苯基、甲氧基苯基、氯苯基、溴苯基、氟苯基、碘代苯基、对三氟甲基苯基、对腈基苯基、噻吩和萘中任意一基团。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，反应温度为50~150 ℃，反应时间为24~48小时。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，反应温度为80~120 ℃，反应时间为24小时。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，AcOH用量为化合物2用量的10-15 equiv.。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，化合物1和化合物2的摩尔比为0.75 : 0.5 。
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