[发明专利]一种阿可拉定的无定型及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种阿可拉定的晶型，其特征在于，所述的晶型为无定型态，使用Cu-Ka射线测量，X射线粉末衍射在2θ值为0-40°范围内显示为弥散峰。

2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，阿可拉定X射线粉末衍射图谱如图1所示。

3.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，阿可拉定晶型的无定型态在示差扫描量热图谱上是一条平坦曲线。

4.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，阿可拉定晶型的无定型态在示差扫描量热图谱如图2曲线b所示。

5.一种阿可拉定无定型颗粒，该颗粒含有无定型态阿可拉定和聚合物辅料。

6.根据权利要求5所述的颗粒，其特征在于，所述的聚合物辅料选自聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、共聚维酮VA64、聚乙二醇4000、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂、聚乙烯吡咯烷酮K25、聚乙烯吡咯烷酮K30、聚乙烯吡咯烷酮K90、泊洛沙姆188和泊洛沙姆407中的一种或几种。

7.根据权利要求6所述的颗粒，其特征在于，所述的聚合物辅料为聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物或共聚维酮VA64。

8.根据权利要求7所述的颗粒，其特在在于，以质量份计，所述的颗粒含有1份阿可拉定和1-100份聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物或共聚维酮VA64。

9.阿可拉定无定型颗粒在制备阿可拉定口服制剂中的用途。

10.一种制备权利要求5-8中任一项所述阿可拉定无定型颗粒的方法，该方法包括以下步骤：

A)首先将阿可拉定溶解于能够溶解阿可拉定的溶剂中，形成阿可拉定溶液；

B)将聚合物辅料溶解于能够溶解所述辅料的溶剂，形成聚合物溶液；

C)将阿可拉定溶液加入到聚合物溶液中，形成悬浊液；

D)将悬浊液离心，收集滤饼，干燥并粉碎，得到阿可拉定无定型颗粒。

11.根据权利要求10所述的方法，其特在在于：所述的干燥为冻干或者喷雾干燥。

12.根据权利要求10所述的方法，其特在在于：能够溶解阿可拉定的溶剂包括四氢呋喃、甲醇、乙醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺或碱的水溶液，所述的碱的水溶液包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙或碳酸钠溶液。

13.根据权利要求10所述的方法，其特在在于：所述的能够溶解所述辅料的溶剂包括石油醚、正己烷、水、盐酸的水溶液、硫酸的水溶液、硝酸的水溶液、亚硫酸的水溶液和磷酸的水溶液。

14.一种阿可拉定口服制剂，其中含有权利要求5-8中任一项所述的阿可拉定无定型颗粒。

15.根据权利要求14所述的阿可拉定口服制剂，该制剂包括片剂和胶囊剂。