[发明专利]一种盐酸小檗碱片剂的制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸小檗碱片剂的制备方法，包括以下步骤：步骤一：将黄连粉碎后至100目，加入黄连1‑3％的食用碱混合均匀后，用蒸汽蒸煮4‑6小时，冷却得到熟黄连粉；步骤二：10质量份的盐酸小檗碱，30‑40质量份的熟黄连粉，20‑30质量份的70％乙醇，2‑3质量份的蜂蜡，2‑3质量份的羧甲淀粉钠，放置高效湿法制粒机中，启动搅拌低速5分钟，再启动搅拌高速5分钟，共搅拌10分钟后，启动切粒电机，5分钟后出料于清洁干燥无灰尘的不锈钢盘中得到湿颗粒；步骤三：将步骤二中湿颗粒放入烘车中，烘车放入烘房内，烘干压片，制得盐酸小檗碱片制剂。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸小檗碱片剂的制备方法。

背景技术

盐酸小檗碱又称黄连素，是由黄柏、黄连、三颗针等植物中提取、也可以人工合成的生物碱。起初盐酸小檗碱片主要用于敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。该药的药效学是抗菌谱广，体外对多种革兰氏阳性及革兰氏阴性菌均具有抑制作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。作用机理是，盐酸小檗碱能使菌体表面的军帽数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上引起感染，从而达到治疗作用。口服不良反应较少，临床应用广泛。目前大量文献及其专家指出，盐酸小檗碱治疗糖尿病，治疗总有效率可达到90％，口服量为每日三次，每次0.3g-0.5g。

目前上市盐酸小檗碱片规格单一，主要为0.1g，如治疗糖尿病及其并发症具有很大的局限，每日服用的片数和服药次数较多，患者的顺应性较差，而且不能维持很好的血药浓度。若简单改变盐酸小檗碱的规格，其溶出度和生物利用度无法达到药典标准。因此，研制一种适合糖尿病患者服用的盐酸小檗碱片成为目前亟待解决的问题。

如，专利CN108853035A公开了一种盐酸小檗碱片制剂的制备及处方工艺，包括以下重量份数配比的原料：盐酸小檗碱：1-15份：玉米淀粉：0.36-36份；羧甲淀粉钠：0.06-6份；70％乙醇：0.25-25份；8％淀粉浆：0.20-20份；硬脂酸镁：0.004-0.40份和二氧化硅：0.004-0.40份。该盐酸小檗碱片制剂的制备，得到了盐酸小檗碱片，所得的盐酸小檗碱片，改用羧甲淀粉钠增加颗粒内在崩解，加快含量溶出，提高效率，将70％乙醇溶液作润湿剂的量降低，新增淀粉浆作为黏合剂，便于颗粒成型和颗粒流动性，提高产品得率，新增二氧化硅，改善颗粒压片过程中的黏冲现象，增加流动性，解决了盐酸小檗碱片颗粒压片过程中易黏冲的现象，减小片重差异，提高了成品得率，含量溶出快。但是该发明中的配方过于复杂，且用到了多种添加剂，对人体存在不确定的副作用的风险。

发明内容

本发明提供一种盐酸小檗碱片剂的制备方法，通过采用纯天然的配方，不仅解决了片剂制备过程的存在的多种问题，同时也保证了药品的安全性。

为了解决以上技术问题，本发明采用以下技术方案：

一种盐酸小檗碱片剂的制备方法，包括以下步骤：步骤一：将黄连粉碎后至100目，加入黄连1-3％的食用碱混合均匀后，用蒸汽蒸煮4-6小时，冷却得到熟黄连粉；步骤二：10质量份的盐酸小檗碱，30-40质量份的熟黄连粉，20-30质量份的70％乙醇，2-3质量份的蜂蜡，2-3质量份的羧甲淀粉钠，放置高效湿法制粒机中，启动搅拌低速5分钟，再启动搅拌高速5分钟，共搅拌10分钟后，启动切粒电机，5分钟后出料于清洁干燥无灰尘的不锈钢盘中得到湿颗粒；步骤三：将步骤二中湿颗粒放入烘车中，烘车放入烘房内，烘干压片，制得盐酸小檗碱片制剂。

进一步地，所述熟黄连粉的含水率在20-30％。

进一步地，食用碱的加入量为黄连的2％。

进一步地，所述步骤二中包括：10质量份的盐酸小檗碱，35质量份的熟黄连粉，25质量份的70％乙醇，2.5质量份的蜂蜡，2.5质量份的羧甲淀粉钠。