[发明专利]一种抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂及其制备方法

权利要求书

1. 一种抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于：所述纳米混悬鼻腔喷雾剂包含右美托咪定0.002%w/v ~ 0.007%w/v、μ-阿片受体激动剂0.0004%w/v ~ 0.007%w/v、助悬剂0.5%w/v ~ 1.5%w/v、润湿剂5.0%w/v ~ 15.0%w/v、等渗调节剂3.0%w/v ~ 6.0%w/v、防腐剂0.005%w/v ~ 0.01%w/v和pH调节剂0.5%w/v ~ 1.0%w/v，余量为水，所述纳米混悬鼻腔喷雾剂的平均粒径为100 nm ~ 600 nm；所述纳米混悬鼻腔喷雾剂为包含水的混悬液；

所述μ-阿片受体激动剂为瑞芬太尼或舒芬太尼；

水是去离子水或注射用水。

2. 根据权利要求1所述的抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂包含右美托咪定0.002%w/v ~ 0.004%w/v、μ-阿片受体激动剂0.004%w/v ~ 0.007%w/v、助悬剂1.0%w/v、润湿剂15%w/v、等渗调节剂4.0%w/v、防腐剂0.01%w/v和pH调节剂1.0%w/v，余量为水。

3. 根据权利要求1或2所述的抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述纳米混悬鼻腔喷雾剂的平均粒径为150 nm ~500 nm。

4. 根据权利要求3所述的抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述纳米混悬鼻腔喷雾剂的平均粒径为150 nm ~ 350 nm、200 nm ~ 350 nm、200 nm ~ 400 nm、或300nm ~ 400 nm。

5.根据权利要求1或2所述的抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述助悬剂是纤维素醚类化合物、或微晶纤维素和羧甲基纤维素钠混合物。

6.根据权利要求5所述的抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述纤维素醚类化合物为选自甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丁基甲基纤维素、乙基甲基纤维素、羧甲基甲基纤维素、乙基纤维素、乙基羟乙基纤维素、羟乙基纤维素和羟丙基纤维素中的一种或者其组合；

所述微晶纤维素和羧甲基纤维素钠混合物中，所述微晶纤维素和所述羧甲基纤维素钠的质量比为95:5 ~ 60:40。

7.根据权利要求6所述的抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的质量比为90:10，或所述微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的质量比为85:15。

8.根据权利要求1所述的抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述润湿剂为丙二醇、聚山梨酯80或泊洛沙姆188。

9.根据权利要求1所述的抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述等渗调节剂选自下列中的一种或多种：葡萄糖、甘油、山梨醇、氯化钠、右旋糖、氯化钾、氯化钙；

所述防腐剂选自下列中的一种或多种：苯扎氯铵、苄索氯铵、西曲溴胺、西吡氯铵、三氯叔丁醇、苯基乙醇、苯甲醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、EDTA、山梨醇钾；

所述pH调节剂使所述抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂保持在4.5 ~ 6.5之间，所述pH调节剂选自下列中的一种或多种：枸橼酸、枸橼酸三钠、盐酸、磷酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、硼酸、硼酸盐。

10.根据权利要求8或9所述的抗焦虑用纳米混悬鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述助悬剂为羟丙基甲基纤维素、或微晶纤维素和羧甲基纤维素钠混合物；

所述润湿剂为丙二醇；

所述等渗调节剂为氯化钠；

所述防腐剂为苯扎氯铵；

所述pH调节剂为枸橼酸三钠。