[发明专利]2,8-二取代喹唑啉类衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用在审
申请号: | 202010742612.3 | 申请日: | 2020-07-29 |
公开(公告)号: | CN111808081A | 公开(公告)日: | 2020-10-23 |
发明(设计)人: | 陈爱平 | 申请(专利权)人: | 陈爱平 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 厦门荔信航知专利代理事务所(特殊普通合伙) 35247 | 代理人: | 苏娟 |
地址: | 351100 福建省莆*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 喹唑啉类 衍生物 及其 制备 方法 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.一种2,8-二取代喹唑啉类衍生物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其特征在于,所述的衍生物结构式如下:
其中,R1选自氢、卤素、C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,N-烷基酰胺基、甲酰基;R2选自氢、C1-C6烷基、被卤素取代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
2.如权利要求1所述的2,8-二取代喹唑啉类衍生物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其特征在于,R1选自C1-C6烷氧基、N-烷基酰胺基、甲酰基;R2自氢、C1-C6烷基、被卤素取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基。
3.如权利要求1所述的取代2,6-二氨基嘌呤类衍生物,其特征在于,所述的衍生物选自:
4.如权利要求1-2任一所述的取代2,8-二取代喹唑啉类衍生物的制备方法,其特征在于,具体如下:以8-溴-2-氯喹唑啉为原料与不同取代的苯硼酸在钯催化下发生偶联反应得到中间体2,接着再与1-甲基/乙基/异丙基-5-氨基-3-甲基吡唑发生在醋酸钯催化下的偶联反应,得到目标化合物。
5.如权利要求1-2任一所述的取代2,8-二取代喹唑啉类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.如权利要求1-3中任一所述的化合物在制备用于抑制ALK介导的病症或疾病的药物中的应用。
7.如权利要求5所述的取代2,8-二取代喹唑啉类衍生物用于制备抗肿瘤药物,其特征在于,所述的抗肿瘤具体为肺癌、胃癌或神经胶质瘤。
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