[发明专利]一种粉针稀释剂及其制备方法与应用

说明书

本发明属于兽药制剂技术领域，具体涉及一种粉针稀释剂及其制备方法。所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分数为：注射用白油5～20％、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH405～10％、吐温‑8010～30％、司盘‑201～10％、聚乙烯吡络烷酮1～5％、无水乙醇5～15％，余量为纯化水。本发明粉针稀释剂的制备工艺简单、稳定性好，采用水包油法(O/W)制备纳米稀释剂，可用于改变粉针剂的剂型，使其方便用于家禽的肌肉注射，达到速效、长效的作用，提高粉针制剂的生物利用度。

技术领域

本发明属于兽药制剂技术领域，具体而言，涉及一种粉针稀释剂及其制备方法与应用。

背景技术

鸡毒支原体感染又称慢性呼吸道病，四季皆发，冬季寒冷季节多发，发病率高(通风不良、应急因素等都能诱发)，在国内感染率达50％以上，高达70-90％。易感染鸡和火鸡，各种日龄的都可发生，4-8周龄的多发，成年鸡多呈现隐性感染。临床特征主要表现为：呼吸啰音，咳嗽，流鼻涕；剖检特征为：气囊浑浊，气管壁增厚，管腔内含有粘性或干酪样渗出物；急性期种蛋的带菌率可达70-80％，隐性感染期，种蛋带菌率0.5-5％，容易造成臭蛋、破壳不全的废蛋、带支原体鸡苗等。

林可霉素是从链霉菌发酵液当中提取到的一种抗生素，属于林可胺类抗生素，是高脂溶性的碱性化合物，在胃肠道吸收作用较好，能够在畜禽体内良好分布，对细胞核组织的穿透力很强，临床上主要用于治疗猪、牛、羊和鸡等受感染动物的疾病，尤其是革兰氏阳性菌包括溶血链球菌、金黄色葡萄球菌和部分厌氧菌的作用明显。大观霉素是从大观链霉菌中提取得到的一种碱性水溶性抗生素，但由于其在胃肠道吸收不好，但肌肉注射吸收迅速，因此在临床上制成无菌悬浮注射剂，盐酸大观霉素为广谱抗生素，对革兰氏阴性菌的效果明显，对革兰氏阳性菌的效果不明显，但对支原体有明显的效果，也常常用于奈瑟氏淋球菌感染的治疗。

复方盐酸大观霉素盐酸林可霉素注射复方粉针剂将两种药物联合应用，对于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及支原体均有效，减少给药剂量，对于临床上患畜的混合感染显效快，有效减少感染动物的死亡率且毒副作用较低。但是该粉针制剂无法直接注射，且其溶水性不能满足注射需求。因此本领域急需一种粉针稀释剂，使得盐酸大观霉素盐酸林可霉素粉针剂等产品粘度低，通针性好，溶解粉针能力强，能显著提高缓释效果，并提高产品的附加值。

发明内容

本发明旨在解决现有技术中的问题，提供一种兽用粉针稀释剂及其制备方法与应用，具体技术方案如下：

所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油5～20％、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)5～10％、吐温-8010～30％、司盘-201～10％、聚乙烯吡络烷酮1～5％、无水乙醇5～15％，余量为纯化水。

所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油8～15％、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)6～8％、吐温-8015～25％、司盘-204～8％、聚乙烯吡络烷酮1～5％、无水乙醇5～10％，余量为纯化水。

所述粉针稀释剂中各组分及其重量百分比为：注射用白油10％、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)8％、吐温-8020％、司盘-206％、聚乙烯吡络烷酮2％、无水乙醇8％，余量为纯化水。

本发明所述粉针稀释剂的制备方法，具体包括如下步骤：

(1)按比例称取上述重量的聚乙烯吡络烷酮、无水乙醇，溶解于纯化水中，水浴加热搅拌至完全溶解；

(2)按比例称取上述重量的其他样品，水浴加热融化，加入步骤(1)所得溶液，边加边搅拌，直至混合均匀；

(3)将步骤(2)所得溶液全部加入高压均质机中，高压均质机的压力设置为600Pa，将所得溶液静置至室温；

(4)将步骤(3)所得溶液通过滤膜过滤，高温灭菌，即得。

优选地，步骤(1)中水浴加热温度为40-70℃，优选为55～60℃。