[发明专利]哌啶及2,6-哌啶二酮类秋水仙碱位点抑制剂及其制备方法和应用有效
申请号: | 202010750283.7 | 申请日: | 2020-07-30 |
公开(公告)号: | CN111848498B | 公开(公告)日: | 2021-08-20 |
发明(设计)人: | 李军;付冬君;张云封;常安琪 | 申请(专利权)人: | 北京中医药大学 |
主分类号: | C07D211/88 | 分类号: | C07D211/88;C07D211/14;C07D221/20;A61K31/45;A61K31/445;A61K31/4453;A61K31/438;A61P35/00 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 杨海霞 |
地址: | 100000 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 酮类 秋水 仙碱位点 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂,其特征在于,具有如下所示结构:
取代基R1,R5分别代表氢或羰基,取代基同时相同;取代基R2,R4代表氢或甲基,取代基同时相同或不同;取代基R3代表氢或甲基双取代。
2.一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂,其特征在于,选自如下化合物之一:
。
3.如权利要求1或2所述的一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂的应用,其特征在于,将其作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。
4.如权利要求3所述的一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂的应用,其特征在于,将其作为活性成分用于制备抗前列腺癌药物。
5.制备如权利要求1所述的一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂的方法,其特征在于:通过如下步骤实现,
二甲基甲酰胺溶剂中,加入3,4,5-三甲氧基苯胺和对甲氧基苄氯,三乙胺,室温搅拌反应,制备化合物3;取化合物3溶于丙酮中,加入碳酸钾,氯乙酰氯,室温搅拌反应,反应结束后,萃取浓缩,重结晶得化合物4;取化合物4溶于二氯甲烷中,加入哌啶或其衍生物,氢氧化钠,室温搅拌反应,反应结束后,抽滤得目标化合物。
6.如权利要求5所述的一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂制备方法,其特征在于:所述哌啶衍生物为2,6-哌啶二酮、3,3-二甲基谷酰胺、3-甲基哌啶或3,5-二甲基哌啶。
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