[发明专利]一种手性抗肿瘤药物FLX475及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010755088.3 | 申请日： | 2020-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN111732572B | 公开（公告）日： | 2020-11-13 |
| 发明（设计）人： | 梅德盛;杨坤;汪奎;孙高睿;肖程 | 申请（专利权）人： | 苏州国匡医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 215100 江苏省苏州市苏州工业园区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 肿瘤 药物 flx475 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种手性药物FLX475的中间体7的制备方法，其特征在于，所述方法包括：化合物6在加氢催化剂的作用下经催化氢化，制得中间体7，合成路线如下：
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述加氢催化剂选自Pd-C、Pd-BaSO4、Pd-CaCO3、Pd(OH)2、Pd(OAc)2、Pd(NO3)2、Pd(But)2、双(环己基膦)钯、Pd(CF3CO2)2、钯/氧化铝、PdCN2、Pd(PPh3)4、Pd2(dba)3、Pd(dba)2、Pd(PPh3)Cl2、Pd(PPh3)2Cl2、PdCl2、PdCl2(dppf)、PdCl2(CH3CN)2、PdI2、Pd[(P(O-Tol)3]2Cl2、Pd(Amphos)2Cl2和PtO2。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，催化氢化的反应溶剂选自乙酸、甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、二氧六环、乙二醇二甲醚、水、环己烷、二氯乙烷、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜和N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种；催化氢化压力为1atm至200atm，反应温度为室温至130℃。
4.一种手性药物FLX475的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
(1)化合物5与盐酸成盐，制得化合物6；
(2)化合物6在加氢催化剂存在下经催化氢化，制得手性化合物7；
(3)化合物7与碘乙醇在碱的存在下反应，制得化合物8；
(4)化合物8在酸的存在下脱去Boc保护基，得到化合物9；
(5)化合物9和10在碱的存在下反应，制得化合物FLX475；
合成路线如下：
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