[发明专利]一种索拉非尼微晶制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种索拉非尼微晶制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)制备药物溶液：将索拉非尼粉末加入到含有吐温80的生理盐水中，并缓慢搅拌至其充分混合，获得药物粗混悬液；

2)将步骤1)所得药物粗混悬液进行研磨，得到所述索拉非尼微晶制剂。

2.根据权利要求1所述的一种索拉非尼微晶制剂的制备方法，其特征在于：在步骤1)中所述吐温80的体积浓度为5-8％。

3.根据权利要求2所述的一种索拉非尼微晶制剂的制备方法，其特征在于：在步骤1)中所述索拉非尼与含有吐温80的生理盐水的用量比为20-100g:1L。

4.根据权利要求1所述的一种索拉非尼微晶制剂的制备方法，其特征在于：在步骤2)中所述研磨依次包括第一研磨和第二研磨，所述第一研磨为将所述药物溶液加入高速剪切机中，以10000rpm速度预分散10分钟；当压力到500bar时，再预研磨5min，得到药物混悬液；所述第二研磨为将所述药物混悬液加入到湿磨机的研磨釜中，从最低档的研磨压力起始，逐渐提高研磨的压力，每研磨5min，压力升高100bar，当研磨压力最终达到500bar时，继续研磨5min，即得索拉非尼的微晶制剂。

5.一种索拉非尼微晶制剂，其特征在于：使用根据权利要求1-4任一项所述的一种索拉非尼微晶制剂的制备方法制备而成。

6.根据权利要求5所述的一种索拉非尼微晶制剂，其特征在于：所述索拉非尼的微晶制剂载药量为20mg/ml及以上。

7.根据权利要求5所述的一种索拉非尼微晶制剂，其特征在于：其X射线粉末衍射在衍射角2θ为8.60±0.2°，8.80±0.2°，9.77±0.2°，12.24±0.2°，14.43±0.2°，15.16±0.2°，17.73±0.2°，18.05±0.2°，19.69±0.2°，21.03±0.2°，23.39±0.2°，23.79±0.2°，24.93±0.2°，25.97±0.2°，28.30±0.2°，29.00±0.2°，32.80±0.2°处有特征峰。

8.根据权利要求5-7任一项所述的索拉非尼微晶制剂在用作抗肿瘤药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的一种索拉非尼微晶制剂的用途，其特征在于，所述肿瘤为肝癌、肾癌、肺癌、乳腺癌、子宫颈癌、卵巢癌、胃腺癌、前列腺癌等。

10.根据权利要求8所述的一种索拉非尼微晶制剂的用途，其特征在于，所述索拉非尼微晶制剂采用肿瘤内注射或介入治疗的方式给药。