[发明专利]一种合成5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法

权利要求书

1.一种合成5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法，其特征在于，以化合物（I）为原料，经过一步反应，实现了5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物（II）的合成，具体步骤为：将4-（羟基甲基）奎宁环衍生物与氟化试剂在常温的条件下反应，奎宁环的其中一个六元环发生重排得到七元环的氟取代产物，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩，通过柱色谱分离或升华得到纯品5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物，合成路线为：

其中，R¹和R²为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、三氟甲基、苄基、C₄～C₆₀内的芳香基团、烷氧基、羟基、硝基、氰基、胺基或者卤素；

所述氟化试剂为HF和SF₄。

2.根据权利要求1所述的一种合成5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法，其特征在于，所述C₄～C₆₀内的芳香基团为吡啶基、苯基、取代苯基、1-萘基或2-萘基。

3.根据权利要求1所述的一种合成5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法，其特征在于，所述卤素为氟、氯、溴或碘。

4.根据权利要求1所述的一种合成5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法，其特征在于，所述反应中溶剂采用N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、1,4-二氧六环、乙腈、乙醚、乙二醇二甲醚或四氢呋喃。

5.根据权利要求1所述的一种合成5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法，其特征在于，所述反应中的反应温度为0～100 ^oC，反应时间为1～48小时。