[发明专利]一种含氟的羧酸类黄酮-氨基酸衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种含氟的羧酸类黄酮-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，通过如下方法实现：

（1）以化合物1（5-氟水杨酸）为原料经酯化、重排两步反应合成化合物2（3-乙酰基-5-氟-2-羟基苯甲酸），然后和化合物3（邻羟基苯甲醛）在溶剂和碱性条件下反应生成化合物4（5’-氟-2’-羟基查尔酮-2，3’-二羧酸），化合物4在双氧水作用下于碱性溶液中关环合成化合物5（5-氟-3-羟基黄酮-8，2’-二羧酸）；

所述溶剂为乙醇、甲醇、四氢呋喃（THF）、二甲基亚砜(DMSO)或N，N-二甲基甲酰胺（DMF）；

所述碱性溶液为氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾或其碳酸盐或碳酸氢盐；

（2）将化合物6溶解于含有碱性试剂的有机溶剂中；待反应完全，倒入冰水混合物中，加入非极性溶剂或弱极性溶液进行分液，去除油相；然后对水相进行萃取，减压旋蒸，干燥得化合物7；

所述有机溶剂选甲醇、乙醇、丙酮、或四氢呋喃；

所述碱性试剂选二甲胺或三乙胺溶液；

（3）将化合物5溶解于有机溶剂中，然后加入碱性试剂、缩合剂和脱水剂混合搅拌，加入化合物7反应，得到化合物8；反应结束，对样品分离纯化；

所述有机溶剂选甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃或二氯甲烷；

所述碱性试剂选二甲胺或三乙胺溶液；

所述缩合剂选1-羟基苯并三唑（HOBT）；

所述脱水剂选N,N'-二环己基碳酰亚胺（DCC）；

（4）将化合物8溶解于与水互溶的有机溶剂中，先加入水，再加入碱性水解试剂进行反应；反应结束，对产品分离纯化得到目标产物化合物9；

所述有机溶剂选丙酮或四氢呋喃；

所述碱性水解试剂选一水氢氧化锂、碳酸钠或碳酸钾。