[发明专利]用于制备依度沙班游离碱的中间体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种用于制备依度沙班游离碱的中间体，其特征在于，具有如下式(II)所示结构：

其中，R选自：C₁-C₂₀烷酰基、C₁-C₂₀烷基磺酰基、一个或多个R²取代的苯磺酰基；R²选自：H、C₁-C₁₀烷基。

2.根据权利要求1所述的用于制备依度沙班游离碱的中间体，其特征在于，R选自：C₃-C₂₀烷酰基、C₁-C₁₀烷基磺酰基、一个或多个R²取代的苯磺酰基；R²选自：H、C₁-C₈烷基。

3.根据权利要求2所述的用于制备依度沙班游离碱的中间体，其特征在于，R选自：C₃-C₁₀烷酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、一个或多个R²取代的苯磺酰基；R²选自：H、C₁-C₆烷基。

4.根据权利要求3所述的用于制备依度沙班游离碱的中间体，其特征在于，R选自：C₄-C₆烷酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、一个或多个R²取代的苯磺酰基；R²选自：H、C₁-C₄烷基。

5.根据权利要求4所述的用于制备依度沙班游离碱的中间体，其特征在于，R选自：三甲基乙酰基、对甲苯磺酰基、甲基磺酰基。

6.一种化合物(II)的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在有机溶剂中，在碱的作用下，5-甲基-4，5，6，7-四氢[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸或其盐与酰氯反应，即得所述化合物(II)；

所述化合物(II)的结构如下：

其中，R选自：C₁-C₂₀烷酰基、C₁-C₂₀烷基磺酰基、一个或多个R²取代的苯磺酰基；R²选自：H、C₁-C₁₀烷基；

所述5-甲基-4，5，6，7-四氢[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸具有式(III)所示结构：

所述酰氯选自：C₁-C₂₀烷酰氯、C₁-C₂₀烷基磺酰氯、一个或多个R²取代的苯磺酰氯；R²选自：H、C₁-C₁₀烷基。

7.根据权利要求6所述的化合物(II)的制备方法，其特征在于，R选自：C₃-C₂₀烷酰基、C₁-C₁₀烷基磺酰基、一个或多个R²取代的苯磺酰基；R²选自：H、C₁-C₈烷基；所述酰氯选自：C₃-C₂₀烷酰氯、C₁-C₁₀烷基磺酰氯、一个或多个R²取代的苯磺酰氯；R²选自：H、C₁-C₈烷基。