[发明专利]一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方在审

专利信息
申请号: 202010768798.X 申请日: 2020-08-03
公开(公告)号: CN111925407A 公开(公告)日: 2020-11-13
发明(设计)人: 钟天翼 申请(专利权)人: 苏州核鼎生物技术有限公司
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K9/107;A61K9/127;A61K47/28;A61K45/00;A61P35/00
代理公司: 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427 代理人: 陈娟
地址: 215000 江苏省苏州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 肝脏 靶向 修饰 衍生物 含有 药物 配方
【权利要求书】:

1.一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于,包括:以甘草次酸与磷脂或胆固醇为原料,在含有缩合剂的溶剂中反应而得。

2.根据权利要求1所述的一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于:将甘草次酸、磷脂或胆固醇、与缩合剂在溶剂中混合反应后浓缩,经柱层析或高效液相色谱纯化即得,优选的是分别将甘草次酸、磷脂或胆固醇与缩合剂配制成溶液后进行反应。

3.根据权利要求1所述的一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于:将甘草次酸、磷脂或胆固醇、与缩合剂在溶剂中混合反应后浓缩,柱层析或高效液相色谱纯化即得。

4.根据权利要求1所述的一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于:所述的缩合剂为1-乙基-3-(3-二甲氨基异丙基)碳二亚胺或二环己基碳二亚胺。

5.根据权利要求1所述的一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于:由所述的甘草次酸修饰脂质与胆固醇和磷脂制成,所述各组分配比关系如下为胆固醇和磷脂的摩尔比为1∶2~10,甘草次酸修饰脂质的摩尔含量为胆固醇和磷脂的总摩尔数的1~40%。

6.根据权利要求1所述的一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于:由所述的采用甘草次酸修饰脂质制成。

7.根据权利要求1所述的一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于:采用混合法、透析法、熔融法中的任意一种,将原料中还有聚乙二醇的修饰脂质制成肝靶向胶束。

8.根据权利要求1所述的一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于:由所述的肝靶向脂质体为包封层制成的肝靶向脂质体复合物,所述的肝靶向胶束为包封层制成的肝靶向胶束复合物。

9.根据权利要求1所述的一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于:在包封层内包封有基因、多肽或小分子药物中的任意一种。

10.根据权利要求1所述的一种肝脏靶向的修饰脂质衍生物及含有该衍生物的药物配方,其特征在于:靶向制剂在肝癌治疗方面的应用。

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