[发明专利]4-氨基-吡咯并三嗪衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202010769189.6 | 申请日： | 2020-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN111961058B | 公开（公告）日： | 2022-12-16 |
| 发明（设计）人： | 宋艳民;陈勇;张超 | 申请（专利权）人： | 天津全和诚科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00;A61P31/04;A61P37/04;A61K31/53;A61K31/7048;A61K31/045 |
| 代理公司： | 北京睿博行远知识产权代理有限公司 11297 | 代理人： | 龚家骅 |
| 地址： | 300000 天津市滨海新区经济技术*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 吡咯 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种4-氨基-吡咯并三嗪衍生物，
，其中，R基团为。
2.权利要求1所述的4-氨基-吡咯并三嗪衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
3.一种权利要求1所述4-氨基-吡咯并三嗪衍生物的制备方法，包括，
将阿魏酸与对羟基苯甲酰氯在氢氧化钠溶液中制备得到阿魏酸衍生物；
将所述阿魏酸衍生物与草酰氯在引发剂作用下反应得到酰氯化阿魏酸衍生物；以及，
将所述酰氯化阿魏酸衍生物与4-氨基-吡咯并三嗪在缚酸剂的作用下得到4-氨基-吡咯并三嗪衍生物。
4.根据权利要求3所述的4-氨基-吡咯并三嗪衍生物的制备方法，其特征在于：酰氯化阿魏酸衍生物的制备：将阿魏酸衍生物加入二氯甲烷中，搅拌混合，加入引发剂二甲氨基甲酰胺，回流反应0.5-3h，加入草酰氯，搅拌回流反应3-12h，反应完毕后，蒸干溶剂，再加入二氯甲烷蒸干草酰氯，得到酰氯化阿魏酸衍生物。
5.根据权利要求4所述的4-氨基-吡咯并三嗪衍生物的制备方法，其特征在于：所述阿魏酸衍生物的添加量为二氯甲烷的1-8wt%。
6.根据权利要求4所述的4-氨基-吡咯并三嗪衍生物的制备方法，其特征在于：所述引发剂二甲氨基甲酰胺的添加量为阿魏酸衍生物的0.1-1wt%。
7.根据权利要求3所述的4-氨基-吡咯并三嗪衍生物的制备方法，其特征在于：所述4-氨基-吡咯并三嗪衍生物制备中缚酸剂为三乙胺。
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