[发明专利]溴酚-吡唑啉类化合物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 202010773200.6 | 申请日： | 2020-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN111848516B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 史大永;李祥乾;王鑫;杨金波 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D231/06 | 分类号： | C07D231/06;C07D417/04;A61K31/415;A61K31/427;A61P31/14 |
| 代理公司： | 青岛华慧泽专利代理事务所(普通合伙) 37247 | 代理人： | 马千会 |
| 地址： | 266200 山东省青岛市即*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 溴酚 吡唑 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种溴酚-吡唑啉类化合物，其特征在于，具有如下结构通式：
其中：R1、R2、R3分别选自H、Br中的任一种；
R4选自H、CHO、COCH3、COCH2CH3、COCH2CH2CH3、COOCH3、COOCH2CH3、Ph、CH2Ph、CONH2、CSNH2、中的任一种；
R5、R6、R7分别选自H、OCH3或中的任一种，并且其中之一为
所述中的R8、R9、R10分别选自H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、异丙基、叔丁基中的任一种。
2.一种如权利要求1所述的溴酚-吡唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，合成路径为：
利用溴素对香草醛(1)进行溴化，生成溴代香草醛(2)，再经AlCl3、吡啶脱甲基，得到溴代3,4-二羟基苯甲醛(3)；化合物(3)与取代苯乙酮(4)在SOCl2的作用下，生成中间产物查尔酮(5)；在加热回流的乙醇溶液中，化合物(5)与肼环合反应，获得目标产物溴酚-吡唑啉(6)；
其中：R1、R2、R3分别选自H、Br中的任一种；
R4选自H、CHO、COCH3、COCH2CH3、COCH2CH2CH3、COOCH3、COOCH2CH3、Ph、CH2Ph、CONH2、CSNH2、中的任一种；
R5、R6、R7分别选自H、OCH3或中的任一种，并且其中之一为
所述中的R8、R9、R10分别选自H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、异丙基、叔丁基中的任一种。
3.一种如权利要求1所述的溴酚-吡唑啉类化合物的用途，其特征在于，所述化合物用于制备抑制冠状病毒复制的产品。
4.根据权利要求3所述的溴酚-吡唑啉类化合物的用途，其特征在于，所述的化合物用于制备治疗冠状病毒肺炎的药物。
5.一种用于治疗冠状病毒肺炎的药物，其特征在于，包含有效剂量的如权利要求1所述的溴酚-吡唑啉类化合物中的一种或两种以上的混合物。
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