[发明专利]一种乐伐替尼与苯甲酸的共晶及其制备方法有效
申请号: | 202010787158.3 | 申请日: | 2020-08-07 |
公开(公告)号: | CN111793027B | 公开(公告)日: | 2021-12-03 |
发明(设计)人: | 陈嘉媚;吕文婷 | 申请(专利权)人: | 天津理工大学 |
主分类号: | C07D215/48 | 分类号: | C07D215/48;C07C63/06;A61P35/00;A61P9/00;C07C51/43 |
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地址: | 300384 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 乐伐替尼 苯甲酸 及其 制备 方法 | ||
1.一种乐伐替尼与苯甲酸共晶,其特征在于:所述共晶的结构式如式(I)所示:
所述共晶中,乐伐替尼与苯甲酸的摩尔比为1∶1;所述共晶以Cu Kα射线测得的X射线粉末衍射图谱在衍射角度2theta为6.4±0.2°、7.4±0.2°、12.5±0.2°、14.7±0.2°、16.7±0.2°、17.7±0.2°、23.8±0.2°处具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于:所述共晶的X射线粉末衍射图谱还在衍射角度2theta为10.6±0.2°、12.1±0.2°、14.3±0.2°、19.3±0.2°、21.4±0.2°、22.0±0.2°中的一处或多处具有特征峰。
3.一种权利要求1~2中任一项所述共晶的制备方法,其特征在于:包括如下步骤,将乐伐替尼与苯甲酸按照摩尔比1∶1投料,加入适量溶剂,然后通过搅拌或研磨得到共晶。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述溶剂为醇类溶剂、酯类溶剂、酮类溶剂、醚类溶剂、腈类溶剂、烷烃类溶剂中的至少一种。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述搅拌时,乐伐替尼与苯甲酸的总质量与溶剂的用量比为1g∶(4~25)mL。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述研磨时,乐伐替尼与苯甲酸的总质量与溶剂的用量比为1g∶(100~200)μL。
7.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1~2任一项所述共晶和药学上可接受的赋形剂。
8.权利要求1~2任一项所述共晶在制备预防和/或治疗血管新生引起的疾病药物中的应用。
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