[发明专利]一种用于骨关节炎治疗的辣椒碱注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种辣椒碱注射剂，其特征在于，所述注射剂由辣椒碱、有机溶剂、pH调节剂和水组成，所述有机溶剂的含量为40％～80％(w/w)，其中，

所述有机溶剂选自PEG-200、PEG-300、PEG-400、PEG-500、或PEG-600，或它们中的两种或两种以上组合，所述有机溶剂：水的质量比为40:60～80:20；

所述注射剂中辣椒碱的含量为0.01％-0.5％(w/w)；

所述注射剂的pH值为4～9，所述pH调节剂为碱性氢氧化钠或者酸性枸橼酸。

2.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述有机溶剂选自PEG-200和/或PEG-300。

3.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述pH调节剂将注射剂的pH调节至6-8。

4.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述注射剂中辣椒碱的含量为0.02％-0.3％(w/w)。

5.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述注射剂中有机溶剂：水的质量比为40:60、50:50、60:40、70:30或80:20。

6.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述水为注射用水。

7.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述注射剂由

辣椒碱 0.5g

PEG-300 100g

注射用水 150g

枸橼酸/氢氧化钠适量以调节pH至7.4组成；

或者由

辣椒碱 0.25g

PEG-300 150g

注射用水 100g

枸橼酸/氢氧化钠适量以调节pH至7.4组成；

或由

辣椒碱 0.2g

PEG-200 100g

注射用水 100g

枸橼酸/氢氧化钠适量以调节pH至6.2组成；

或由

辣椒碱 0.4g

PEG-400 100g

注射用水 100g

枸橼酸/氢氧化钠适量以调节pH至6.9组成。

8.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述注射剂与0.9％生理盐水或5％葡萄糖溶液配伍后使用。

9.根据权利要求8所述的注射剂，其特征在于，所述配伍后的注射剂通过局部注射使用。

10.根据权利要求9所述的注射剂，其特征在于，所述配伍后的注射剂通过关节腔注射使用。

11.一种制备权利要求1所述的辣椒碱注射剂的方法，其特征在于：

(a)将辣椒碱与有机溶剂混合溶解搅拌至澄清，再加入注射用水搅拌混合均匀，得溶液1；

(b)将溶液1中加入pH调节剂，得溶液2；

(c)将溶液2经微孔滤膜过滤，灌装；

(d)灌装药液灭菌。

12.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)中辣椒碱与有机溶剂的搅拌时间为5-10分钟及以上，直至药物粉末溶解完全。

13.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述步骤(c)中的微孔滤膜为0.45μm、0.65μm、0.80μm的PES或PVDF滤膜。

14.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述步骤(d)中的灭菌方式为115℃～121℃灭菌8-45min。