[发明专利]一种小分子活性化合物及其抗体偶联物、其制备方法和医药用途

权利要求书

1.一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，

其中：

R₁选自烷基、环烷基、芳基或杂芳基，所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基，任选地可以被下列一个或多个相同或不同的取代基取代：氘、卤素、氰基、硝基、氨基、羟烷基、烷氧基烷基或烷氧基；

M₁和M₂独立地选自N或CR_a；

R_a选自氢、氘、卤素、氰基、硝基、氨基、烷基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基、卤代烷氧基或卤代羟烷基；

环A选自环烷基，或者含有1-6个选自O、S、SO、SO₂、N或P杂原子的杂环基，所述环烷基和杂环基，任选可以被一个或多个下列取代基取代：氘、卤素、氧代基、-OH、-NR₂R₃、R₂R₃N-烷基-、烷基、芳基、杂芳基、氰基、硝基、叠氮基、烷基砜基、烷基亚砜基、-(CH₂)_kCOO(CH₂)_sCH₃、羰基烷氧基、-C(＝O)NR₂R₃，-S(＝O)₂NR₂R₃或-(CH₂)_sCO₂H；

R₂和R₃各自独立地选自氢、氘、烷基、芳基或杂芳基，所述烷基、芳基和杂芳基，任选地可以被一个或多个下列取代基取代：氘、卤素、羟基、氰基、硝基、叠氮基、烷基砜基、烷基亚砜基、酯基或烷氧基羰基；

L₁独立地选自键、氧原子、硫原子、炔基、-O(CH₂)_kC(O)-、-(CH₂)_k(OCH₂CH₂)_u(CH₂)_s-、芳基、杂芳基、杂环基、-NH(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-O(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-S(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-(CH₂)_kC(O)NR₂-、-(CH₂)_kR₂C＝CR₂(CH₂)_s-、-NHC(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-C(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-(CHR₂R₃)_t-、或它们的任意组合；

L₂独立地选自键、氧原子、硫原子、炔基、-O(CH₂)_kC(O)-、-(CH₂)_k(OCH₂CH₂)_u(CH₂)_s-、芳基、杂芳基、杂环基、-NH(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-O(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-S(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-(CH₂)_kC(O)NR₂-、-(CH₂)_kR₂C＝CR₂(CH₂)_s-、-NHC(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-C(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-(CHR₂R₃)_t-、或它们的任意组合，

L₃独立地选自键、氧原子、硫原子、-C(O)-、炔基、-O(CH₂)_kC(O)-、-(CH₂)_k(OCH₂CH₂)_u(CH₂)_s-、芳基、杂芳基、杂环基、-NH(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-O(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-S(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-(CH₂)_kC(O)NR₂-、-(CH₂)_kR₂C＝CR₂(CH₂)_s-、-NHC(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-C(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-C(O)-、-(CHR₂R₃)_t-、或它们的任意组合；

L₄独立地选自键、氧原子、硫原子、炔基、-O(CH₂)_kC(O)-、-(CH₂)_k(OCH₂CH₂)_u(CH₂)_s-、芳基、杂芳基、杂环基、-NH(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-O(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-S(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-(CH₂)_kC(O)NR₂-、-(CH₂)_kR₂C＝CR₂(CH₂)_s-、-NHC(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-C(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-C(O)-、-(CHR₂R₃)_t-、或它们的任意组合；

L₅独立地选自键、氧原子、硫原子、炔基、-O(CH₂)_kC(O)-、-(CH₂)_k(OCH₂CH₂)_u(CH₂)_s-、芳基、杂芳基、杂环基、-NH(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-O(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-S(CH₂)_kCHR₄C(O)-、-(CH₂)_kC(O)NR₂-、-(CH₂)_kR₂C＝CR₂(CH₂)_s-、-NHC(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-C(O)(CH₂)_kO(CH₂)_sC(O)-、-(CHR₂R₃)_t-、或它们的任意组合；

R₄选自天然或非天然氨基酸残基、烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，所述烷基、芳基烷基和杂芳基烷基，任选地可以被1-3个卤素、氨基、脲基、羟基、-CO₂H或烷基所取代；

m、n、p、q、r、u、t各自独立地选自0-20的整数，可选地m、n、p、q、r不同时为0；

k和s各自独立地选自0-10的整数；

D为毒素或药物活性分子。