[发明专利]Xanthone类化合物及其制备方法以及在农业领域中的应用

说明书

本发明提出一种Xanthone类化合物及其制备方法以及在农业领域中的应用，属于真菌提取物领域。本发明从海洋来源的杂色曲霉Aspergillus versicolor D5中获得了发酵提取物，并通过分离提取获得了15个化合物，其中6个鉴定为新化合物，9个为已知化合物，通过除草活性试验和抗真菌活性试验发现，Xanthone类化合物具有良好的抗真菌和除草活性，环境友好、安全高效、防治效果强于化学农药或与其相当。

技术领域

本发明属于真菌提取物领域，尤其涉及一种Xanthone类化合物及其制备方法以及在农业领域中的应用。

背景技术

植物病害和草害严重威胁着农作物的生长，每年给农业生产造成巨大的经济损失。在很长一段时间内，化学农药在植物病害草害防治中发挥着重要的作用，对提高作物品质和产量、降低劳动强度具有重要意义，但其容易产生成环境污染、农药残留和病原杂草抗性等负面作用。

为贯彻农业农村部制定的《到2020年农药使用量零增长行动方案》，我国大力提倡微生物农药的使用，目前使用最多的为活体微生物农药，但其劣势在于对田间环境要求较高，运输困难、防效不稳定且效果难以与化学农药相比。

海洋生物因生活在环境独特的海水环境中，具有独特的生存代谢机制，尤其是海洋来源真菌微生物资源因为其代谢产物丰富和可重复发酵等优点成为海洋药物最重要的来源之一。已有文献报道来源于海洋真菌的微生物代谢产物具有药物作用，例如抗肿瘤、抗炎等活性，但对于其农用生物活性的研究报道很少，因此，试图从海洋真菌的次级代谢产物中开发其生物农药潜力是本领域人员研究的重点。

发明内容

本发明提供了一种Xanthone类化合物及其制备方法以及在农业领域中的应用，Xanthone类化合物为微生物次级代谢产物农用活性物质，具有抗真菌和除草活性，环境友好、安全高效、防治效果强于化学农药或与其相当。

为了达到上述目的，本发明提供了一种Xanthone类化合物，选自如下化合物1-15中的任意一种：

本发明还提供了一种根据上述技术方案所所述的Xanthone类化合物的制备方法，包括以下步骤：

对从杂色曲霉Aspergillus versicolor D5中提取得到的发酵提取物采用乙酸乙酯-石油醚和甲醇-乙酸乙酯溶剂体系依次进行正相减压柱层析分离，得到组分1-7七个组分；

对组分2采用溶剂体系50％-100％甲醇-水进行反相硅胶柱层析梯度洗脱，得到组分2-1-组分2-5，对其中的组分2-2、2-3、2-4分别进行分离、纯化，得到化合物4、化合物9-11以及化合物15；

对组分3依次采用溶剂体系50-90％甲醇-水进行反相硅胶柱层析梯度洗脱以及Sephadex LH-20凝胶柱层析，得到组分3-1-组分3-7，对其中的组分3-6、3-7采用半制备HPLC纯化，得到化合物4、化合物5-8；

对组分4依次采用溶剂体系30-90％甲醇-水进行反相硅胶柱层析梯度洗脱以及Sephadex LH-20凝胶柱层析，得到组分4-1-组分4-7，对其中的组分4-6采用溶剂体系50％乙腈-水HPLC纯化，得到化合物12和13；

对组分6采用溶剂体系20-100％乙酸乙酯-石油醚进行正相硅胶柱梯度洗脱，得到组分6-1-组分6-8，对其中的组分6-4、6-7进行HPLC纯化，得到化合物1-2、化合物14。

作为优选，在对发酵提取物进行分离时，采用的乙酸乙酯-石油醚溶剂体系中的乙酸乙酯的洗脱比例为0-100％，甲醇-乙酸乙酯溶剂体系中甲醇的洗脱比例为0-50％。

作为优选，所述发酵提取物通过以下方法制备得到：