[发明专利]一类3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010796637.1 申请日: 2020-08-10
公开(公告)号: CN114075151A 公开(公告)日: 2022-02-22
发明(设计)人: 司长梅;韩小利;毛卓亚;聂晓迪;魏邦国;林国强 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D265/06 分类号: C07D265/06;C07D413/04
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 噁嗪 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一类3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物,具有式(I)的化学结构:

其中,取代基R1代表氢、烷基或芳香基;R2代表烷基或芳香基。

2.根据权利要求1所述的3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物,其特征在于,所述取代基R1为氢时,R2代表苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-乙氧基苯基、4-正丁基苯基、4-联苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、环丙基;所述取代基R1为苯基时,R2代表N-苄基-4-氯苯磺酰胺基、N-正丁基-4-甲基苯磺酰胺基、N,4-二甲基苯磺酰胺基、N-苯基-4-甲基苯磺酰胺基、N-苄基-2-甲氧乙基甲酸酯胺基;所述取代基R2为N-苄基-4-甲基苯磺酰胺基时,R1代表苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、4-甲氧基苯基、4-正丁基苯基、2-噻吩基、正戊基、环丙基。

3.根据权利要求1所述的一类3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物,其特征在于,所述的3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物是具有下述结构的化合物:

4.权利要求1所述的3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物的制备方法,其特征在于,按下述Scheme 1的路线:

其中,取代基R1代表氢、烷基或芳香基;R2代表烷基或芳香基;

将化合物1a或1b与化合物2溶于溶剂四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷或甲苯,-78℃氮气保护下,缓慢加入Lewis acid,自然升温至-45℃,继续反应2-6小时,加入碳酸氢钠饱和溶液淬灭,室温反应5-10分钟,经后处理得化合物3。

5.按权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述Scheme 1中的Lewis acid是指四氯化钛、三氟化硼乙醚和三氟甲磺酸三甲基硅酯、氯化锌。

6.按权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述Scheme 1中的Lewis acid是指四氯化钛、三氟化硼乙醚和三氟甲磺酸三甲基硅酯。

7.按权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述Scheme 1中的溶剂是指四氢呋喃、甲苯和二氯甲烷。

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