[发明专利]一类3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物及其制备方法

说明书

本发明属化学合成技术领域，涉及含噁嗪酮骨架的化合物，具体涉及一类3,4‑2H‑1,3‑噁嗪‑2‑酮化合物及其制备方法。本发明的3,4‑2H‑1,3‑噁嗪‑2‑酮采用Lewis acid催化制备，所用试剂均为常用试剂，方法简便，路线简洁，收率较高。本发明涉及的含噁嗪酮骨架的化合物在除草、杀虫、消炎、抗血栓性、镇痛等方面具有良好的生物活性，同时，在药物分子和天然化合物的构建中有重要的价值，对医药、农药的研制和开发具有重要意义。

技术领域

本发明属于化学合成技术领域，涉及一类3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物及其制备方法。

背景技术

现有技术公开了氮元素作为有机化合物的组成要素，在生物界分布广泛，与生命息息相关。氮元素不仅是高分子有机化合物(蛋白质、核酸、酶等)的必要组成成分，对于低分子有机化合物，如合成药物分子和天然分子生物碱、抗菌素、维生素等生理活性物质几乎都是含氮化合物，因此，氮元素与人类健康密切相关，其中，在含氮有机化合物中，含氮杂环化合物是其最重要的组成类别；在功能方面，含氮杂环化合物往往具有生理活性及药用价值，与脂肪族或芳香族化合物相比，杂环化合物不易受到代谢过程的破坏，因此，大多合成药物含有氮杂环；此外，氮杂环化合物在橡胶工业、染料及感光材料以及高新技术领域如生物膜的研究等方面也取得了广泛的应用。基于此，有关含氮杂环化合物的合成方法一直是合成化学技术领域中的研究热点。

噁嗪酮是含氮杂环化合物中一类重要的骨架，该类化合物在除草、杀虫、消炎、抗血栓性、镇痛等方面具有良好的生理活性，同时，该骨架在药物分子和天然化合物的构建中有重要的价值，如抗艾滋病药物依非韦伦(Efavirenz)、具有强抗肿瘤活性的美登素类分子Ansamitocin P-3和倍癌霉素氨基甲酸酯前药分子(Duocarmycin Carbamate Prodrug)均含噁嗪酮骨架(Figure 1)，因此，研究含噁嗪酮骨架的化合物将对未来医药、农药的研制和开发具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于，基于现有技术的现状吧，提供一类3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物及其制备方法。本发明的合成路线的特点是:方法简便，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，制得的骨架化合物对医药、农药的研制和开发具有重要意义。

本发明合成的一类3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物具有式(I)的化学结构：

其中，取代基R₁代表氢、烷基或芳香基；R₂代表烷基或芳香基。

进一步地，取代基R₁为氢时，R₂可以为苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-乙氧基苯基、4-正丁基苯基、4-联苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、环丙基；取代基R₁为苯基时，R₂可以为N-苄基-4-氯苯磺酰胺基、N-正丁基-4-甲基苯磺酰胺基、N，4-二甲基苯磺酰胺基、N-苯基-4-甲基苯磺酰胺基、N-苄基-2-甲氧乙基甲酸酯胺基；取代基R₂为N-苄基-4-甲基苯磺酰胺基时，R₁可以为苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、4-甲氧基苯基、4-正丁基苯基、2-噻吩基、正戊基、环丙基。

更具体的，本发明制得的3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物是具有如下49种化学结构的化合物：

本发明合成具有式(I)结构的3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物的具体技术路线如下Scheme 1；在下文陈述实施例中，中间体通式是根据结构式中的编号，用阿拉伯数字表示；