[发明专利]PDE10A受体靶向型正电子药物[18 有效
| 申请号： | 202010799133.5 | 申请日： | 2020-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN114057698B | 公开（公告）日： | 2023-08-15 |
| 发明（设计）人： | 王璐;肖智伟;黎国聪;魏俊杰;朱鸿浩;侯露;蔡其君;张玲玲;徐浩 | 申请（专利权）人： | 暨南大学附属第一医院（广州华侨医院） |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D405/14;C07F5/02;C07B59/00;A61K51/04;A61K31/517;A61K31/69;A61P25/18;A61P25/16;A61P25/08;A61P25/14;A61K101/02 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pde10a 受体 靶向 正电子 药物 base sup 18 | ||
1.一种[18F]P10A-1910结构的化合物、其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于[18F]P10A-1910结构如下：
2.权利要求1所述的[18F]P10A-1910的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
标记前体化合物与氟-18负离子于有机溶剂中反应得到[18F]P10A-1910；
其中标记前体化合物选自：Pre1或Pre2中的一种，Pre1、Pre2的结构如下：
3.权利要求2所述的制备方法，其特征在于有机溶剂选自DMAc(N,N-二甲基乙酰胺)、t-BuOH叔丁醇中的一种或两种混合。
4.权利要求3所述的制备方法，其特征在于有机溶剂选自体积比为DMAc：t-BuOH＝2:1的混合溶剂。
5.权利要求2-4任一项所述的制备方法，其特征在于反应在100-150℃下进行。
6.权利要求5所述的制备方法，其特征在于反应在120℃、140℃下进行。
7.权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应中任选加入Cu(OTf)2(pyridine)4。
8.权利要求2所述的制备方法，其特征在于还包括Pre1的制备步骤：
9.权利要求2所述的制备方法，其特征在于还包括Pre2的制备步骤：
10.一种制备权利要求1所述的[18F]P10A-1910的标记前体，其特征在于所述标记前体具有Pre1、Pre2所示结构：
11.权利要求1所述的[18F]P10A-1910、其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐中的一种或几种在制备诊断和/或治疗神经相关疾病的药物中的应用，所述神经相关疾病选自精神分裂症、帕金森病(PD)、亨廷顿氏病(HD)、癫痫。
12.一种用于诊断和/或治疗神经相关疾病的药物，其特征在于该药物以权利要求1所述的[18F]P10A-1910、其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐中的一种或几种作为有效成分。
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