[发明专利]PDE10A受体靶向型正电子药物[18 有效
| 申请号： | 202010799133.5 | 申请日： | 2020-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN114057698B | 公开（公告）日： | 2023-08-15 |
| 发明（设计）人： | 王璐;肖智伟;黎国聪;魏俊杰;朱鸿浩;侯露;蔡其君;张玲玲;徐浩 | 申请（专利权）人： | 暨南大学附属第一医院（广州华侨医院） |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D405/14;C07F5/02;C07B59/00;A61K51/04;A61K31/517;A61K31/69;A61P25/18;A61P25/16;A61P25/08;A61P25/14;A61K101/02 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pde10a 受体 靶向 正电子 药物 base sup 18 | ||
本发明涉及PDE10A受体靶向型正电子药物[supgt;18/supgt;F]P10A‑1910的研制与应用，[supgt;18/supgt;F]P10A‑1910的结构为由标记前体化合物Pre1或Pre2与氟‑18负离子于有机溶剂中反应得到[supgt;18/supgt;F]P10A‑1910；Pre1、Pre2的结构如下：
技术领域
本发明属于正电子药物领域，涉及PDE10A受体靶向型正电子药物[18F]P10A-1910的研制与应用，具体涉及该放射性药物及相关标记前体的制备合成方法，以及活体动物神经显像。
背景技术
磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDEs)是由21个基因编码的多基因大家族，广泛分布于中枢神经系统和外周神经等部位。通过水解作用，该类酶家族可以降低环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)和环磷酸鸟苷(cyclic guanosinemonophosphate,cGMP)的细胞内代谢水平。PDE家族的11个亚科可以依照对cAMP和cGMP的不同选择性分为三大类：1)cAMP特异性PDEs，如PED4、7和8；2)cGMP特异性PDEs，如PDE5、6和9；3)cAMP和cGMP双重特异性的PDEs，如PDE1、2、3、10和11。cAMP和cGMP是普遍存在于神经元细胞中可影响其可塑性的第二信使，通常情况下神经元细胞被激活后，细胞内cAMP和cGMP水平增多，而PDEs酶通过水解cAMP和cGMP抑制相关信号传导，进而影响细胞内相关信号传递级联反应，包括神经传递、新陈代谢、平滑肌收缩、嗅觉、味觉和视觉的形成以及基因活化等等。这些信号级联反应对突触中的基因表达和长时程增强作用(long-term potentiation,LTP)产生作用，进而影响突触的结构和功能，对学习和记忆相关的生理活动造成影响。因此，开发靶向PDEs的抑制剂对治疗多种神经退行性疾病如帕金森氏病(Parkinson’sdisease,PD)，阿尔茨海默症(Alzheimer disease,AD)和亨廷顿病(Huntington'sdisease,HD)以及精神类疾病有着重要意义。
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