[发明专利]一种2-氨基肉桂醇酯衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种2-氨基肉桂醇酯衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)向经氮气吹扫的反应容器中依次加入钯催化剂、配体、助催化剂、碱、胺化试剂、卤代芳烃、终止试剂和有机溶剂，于80℃反应24h；

上述卤代芳烃的结构式为其中R¹为烷基、卤素、氰基、酰基、酯基、硝基或三氟代烷氧基；

上述胺化试剂为吗啉、六氢吡啶、硫代吗啉、1-Boc-哌嗪、4-甲基六氢吡啶、4-哌啶酮缩乙二醇、环己亚胺或2，6-二甲基吗啉的苯甲酰衍生物；

上述终止试剂的结构式为其中R⁴为氢、甲基、乙基；

上述助催化剂的结构式为

上述钯催化剂为醋酸钯、[1，1′-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯、四三苯基膦钯、氯化钯(π-肉桂基)二聚物或氯化钯；

上述配体为三(2-呋喃基)膦、1，1′-联萘-2，2′-双二苯膦、双(2-二苯基磷苯基)醚、1，3-双(二苯基膦)丙烷或三(2-氟苯基)膦；

(2)将步骤(1)所得的物料冷却后，依次经过滤、浓缩和薄层色谱或柱层析色谱，即成。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述碱为碳酸钾或碳酸铯。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述碱为碳酸铯。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为甲苯、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、乙腈、四氢呋喃、二甲基亚砜、氯苯、氟苯、邻二甲苯、甲基叔丁基醚。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为甲苯。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述钯催化剂为氯化钯。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述配体为三(2-呋喃基)膦。

8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：钯催化剂为氯化钯，所述配体为三(2-呋喃基)膦，所述碱为碳酸铯，所述有机溶剂为甲苯。

9.如权利要求1至8中任一权利要求所述的制备方法，其特征在于：所述卤代芳烃、胺化试剂、终止试剂、钯催化剂、助催化剂、配体以及碱的摩尔比为1.0∶1.8～2.0∶2.0∶0.1∶2.0∶0.25∶2.5。

10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：每摩尔卤代芳烃对应的有机溶剂为1L。