[发明专利]靶向转位蛋白TSPO的新型正电子药物[18 有效
| 申请号： | 202010815292.X | 申请日： | 2020-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN114075167B | 公开（公告）日： | 2022-11-22 |
| 发明（设计）人： | 王景浩;王璐;张玲玲;叶伟健 | 申请（专利权）人： | 暨南大学附属第一医院（广州华侨医院） |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D405/14;A61K51/04;A61P25/00;A61P29/00;A61K101/02 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 于跃 |
| 地址： | 510630 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 蛋白 tspo 新型 正电子 药物 base sup 18 | ||
【权利要求书】：
1.一种TPO1结构的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于TPO1结构如下：
2.一种[18F]TPO1结构的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于[18F]TPO1结构如下：
3.TPO1的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
化合物5与化合物1于DMF中在碳酸钾、碘化钠的作用下，反应得到TPO1。
4.权利要求2所述的[18F]TPO1的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
标记前体化合物Pre1与氟-18负离子于有机溶剂中反应得到[18F]TPO1；
其中标记前体化合物Pre1的结构如下：
5.权利要求4所述的制备方法，其特征在于还包括Pre1的制备步骤：
6.权利要求5所述的制备方法，其特征在于在于还包括化合物6的制备步骤：
7.一种制备权利要求2所述的[18F]TPO1的标记前体，其特征在于所述标记前体具有Pre1所示结构：
8.权利要求1所述的TPO1、权利要求2所述的[18F]TPO1或其药学上可接受的盐中的一种或几种在制备以TSPO为作用靶点的药物中的应用。
9.一种以TSPO为作用靶点的药物，其特征在于该药物以权利要求1所述的TPO1、权利要求2所述的[18F]TPO1或其药学上可接受的盐中的一种或几种作为有效成分。
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