[发明专利]一种苦乐果有效成分组合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种苦乐果有效成分组合物，其特征在于，所述组合物由组分A和组分B组成，质量比为(10～1):1；其中所述组分A包括双黄酮类化合物或其药学上可接受的盐，所述组分B包括garcinoic acid和/或其同分异构体、衍生物、或其药学上可接受的盐；

所述组分A和组分B通过包括以下步骤的方法获得：

1)将干燥的苦乐果粉碎，过20～60目筛得到苦乐果粉末，将得到的苦乐果粉末与浸提溶剂混合后进行超声提取，滤过得到提取液；其中所述浸提溶剂为45～90％乙醇，所述苦乐果粉末与浸提溶剂的质量体积比为1:(10～50)g/ml；所述超声提取的条件为：功率300～800W，频率25～75kHz，温度30～70℃，时间0.5～2.5h；

2)将提取液浓缩、干燥后得到提取物粉末；其中所述浓缩、干燥为减压浓缩和减压干燥，温度条件为：55～75℃；

3)将提取物粉末溶解于乙醇中后进行柱洗脱，采用甲酸水/乙腈洗脱，收集0～12min流分，作为第一流分；和收集20～30min流分，作为第二流分；

4)将第一流分和第二流分浓缩、干燥后，分别获得组分A和组分B；其中所述浓缩、干燥为减压浓缩和减压干燥，温度条件为：55～75℃。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述双黄酮类化合物包括以下式(GB-1)、(GB-2)、(KF)和(GB-1a)所示的化合物：

所述garcinoic acid的结构式为以下式(GA)所示：

3.根据权利要求1所述的苦乐果有效成分组合物，其特征在于，所述garcinoic acid的衍生物包括garcinoic acid的羟基化衍生物、氢化衍生物和甲基化衍生物，其中所述garcinoic acid的羟基化衍生物的结构式为以下式(O1)和(O2)表示：

所述garcinoic acid的氢化衍生物的结构式为以下式(H1)、(H2)和(H3)表示：

所述garcinoic acid的甲基化衍生物的结构式为以下式(CH3)表示：

4.权利要求1-3中任一项所述的苦乐果有效成分组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将干燥的苦乐果粉碎，过20～60目筛得到苦乐果粉末，将得到的苦乐果粉末与浸提溶剂混合后进行超声提取，滤过得到提取液；其中所述浸提溶剂为45～90％乙醇，所述苦乐果粉末与浸提溶剂的质量体积比为1:(10～50)g/ml；所述超声提取的条件为：功率300～800W，频率25～75kHz，温度30～70℃，时间0.5～2.5h；

2)将提取液浓缩、干燥后得到提取物粉末；其中所述浓缩、干燥为减压浓缩和减压干燥，温度条件为：55～75℃；

3)将提取物粉末溶解于乙醇中后进行柱洗脱，采用甲酸水/乙腈洗脱，收集0～12min流分，作为第一流分；和收集20～30min流分，作为第二流分；

4)将第一流分和第二流分浓缩、干燥后，分别获得组分A和组分B，将组分A和组分B按照(10～1):1质量比混合，得到所述组合物；其中所述浓缩、干燥为减压浓缩和减压干燥，温度条件为：55～75℃。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤3)中所述乙醇的体积百分比浓度为50-90％，所述提取物粉末与乙醇的质量体积比为1:(5～20)g/ml。

6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于，步骤3)中所述柱洗脱的操作为：用制备液相反相C18柱进行梯度洗脱，洗脱程序为：0～12min采用体积百分比为(35～55％):(65～45％)的1％甲酸水:乙腈洗脱，12～20min采用体积百分比为(20～30％):(80～70％)的1％甲酸水:乙腈洗脱，20～30min采用体积百分比为(5～15％):(95～85％)的1％甲酸水:乙腈洗脱。

7.权利要求1-3中任一项所述的苦乐果有效成分组合物在制备兼具降血糖和降血脂作用的药物中的应用。