[发明专利]一种7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法

权利要求书

1.一种7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，合成路线如下所示：

具体合成步骤包括：

1)在第一有机溶剂中，化合物(1)3-溴-4-氯-5-硝基吡啶与甲胺在控制反应温度为10～20℃条件下完全反应，完全反应后反应液为第一反应液，第一反应液经后处理得到化合物(2)3-溴-N-甲基-5-硝基吡啶-4-胺；

2)化合物(2)3-溴-N-甲基-5-硝基吡啶-4-胺在浓盐酸中，与氯化亚锡在加热至回流状态下反应1～3h，再冷却至室温条件下反应8～16h，充分反应后获得第二反应液，第二反应液经后处理得到化合物(3)5-溴-2-氯-N4-甲基吡啶-3，4-二胺；

3)化合物(3)5-溴-2-氯-N4-甲基吡啶-3，4-二胺与原甲酸三乙酯在加热至回流条件下反应12～36h，获得第三反应液，第三反应液经后处理得到化合物(4)7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶。

2.根据权利要求1所述的7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，所述步骤1)中第一有机溶剂为四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六环或二氯甲烷。

3.根据权利要求1所述的7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，所述步骤1)的反应时间为2～6h。

4.根据权利要求2所述的7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，所述步骤1)中第一有机溶剂为四氢呋喃。

5.根据权利要求4所述的7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，所述步骤1)中化合物(1)3-溴-4-氯-5-硝基吡啶与四氢呋喃的用量比为1g：(10～12ml)。

6.根据权利要求1所述的7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，所述步骤2)中化合物(2)3-溴-N-甲基-5-硝基吡啶-4-胺与浓盐酸的用量比为1g：(8～12ml)。

7.根据权利要求1所述的7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，所述步骤2)中加热至回流的反应温度为85～110℃。

8.根据权利要求1所述的7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，所述步骤2)化合物(2)5-甲基嘧啶-2(1H)-酮与氯化亚锡的摩尔比为1：(1～4)。

9.根据权利要求1所述的7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，所述步骤3)化合物(3)5-溴-2-氯-N4-甲基吡啶-3，4-二胺与原甲酸三乙酯的用量比为1g：(7～15ml)。

10.根据权利要求1所述的7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法，其特征在于，所述步骤3)中加热至回流的反应温度为100～150℃。